Таксол, инструкция по применению. Таксол: применение при нарушении функции почек. Последствия неправильной дозировки.

Содержание

Таксол инструкция по применению

Таксол, инструкция по применению. Таксол: применение при нарушении функции почек. Последствия неправильной дозировки.

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый вязкий раствор

Состав

1 мл препарата содержит 6 мг паклитаксела;

Вспомогательные вещества : масло касторовое полиоксиетильована, очищенная и спирт этиловый, безводный.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологические свойства

Паклитаксел – химиотерапевтический препарат, который стимулирует образование микротрубочек с димеров тубулина и стабилизирует микротрубочки вследствие угнетения деполимеризации, что приводит к подавлению нормального процесса динамической реорганизации сети микротрубочек, что важно для клеточных функций на этапе митоза и интерфазы клеточного цикла. Кроме того, паклитаксел индуцирует образование аномальных скоплений или “низок” микротрубочек в течение клеточного цикла и вызывает образование множественных звезд микротрубочек во время митоза.

Концентрация паклитаксела в плазме крови после введения уменьшается в соответствии с двухфазной кинетики.

Фармакокинетика паклитаксела определялась после вливания препарата “Таксол” в дозах 135 и 175 мг / м 2 в течение 3 и 24 часов.

Средний полупериод терминальной фазы составляет от 3,0 до 52,7 часа, а средние значения общего клиренса, варьировали от 11,6 до 24,0 л / час / м 2 ; общий клиренс имеет тенденцию к снижению при более высоких концентрациях паклитаксела в плазме.

Средний объем распределения в стационарном состоянии варьировал от 198 до 688 л / м 2 , что указывает на интенсивный внесосудистое распределение и / или связывание с тканями.

При продолжительности вливаний в течение 3:00 фармакокинетика паклитаксела с повышением дозы становится нелинейной. При увеличении дозы препарата “Таксол” на 30% (от 135 мг / м 2 до 175 мг / м 2 ) максимальная концентрация Cmax и параметр AUC 0 ¥ увеличивались на 75% и 81%.

Колебания уровня системной экспозиции паклитаксела для каждого больного были минимальны. При множественных курсах лечения кумуляции паклитаксела обнаружен не было.

Исследования in vitro показывают, что 89-98% препарата находятся в связанном состоянии. Присутствие циметидина, ранитидина, дексаметазона или дифенгидрамина не влияет на связывание паклитаксела с белками.

Метаболизм паклитаксела у человека не исследован. Среднее общее выделение неизмененном виде с мочой меняется с 1,3 до 12,6% от введенной дозы, что указывает на интенсивный непочечный клиренс.

Основными продуктами метаболизма являются гидроксилированные метаболиты. Основным механизмом метаболизма паклитаксела возможно является метаболизм в печени и выделение через желчь.

Влияние нарушения функции почек или печени на метаболизм паклитаксела в организме после трехчасового вливания формально не исследовали.

Показания

  • Немелкоклеточным раком легких

Таксол показан больным для лечения немелкоклеточного рака легких, которым не планируется хирургическое лечение и / или радиационная терапия.

Таксол показан для лечения распространенной формы карциномы яичников как монопрепарат или в комбинации с другими препаратами

  • при первичном лечении рака яичников Таксол показан для больных с распространенным заболеванием или с остаточной опухолью (более 1 см) после проведения лапаротомии в комбинации с цисплатином;
  • при вторичном лечении рака яичников Таксол должен применяться в случае метастазирующей карциномы яичников после стандартной терапии, не дала положительного результата.
  • карцинома молочной железы

Таксол показан для лечения карциномы молочной железы в форме, метастазирует; препарат должен применяться после стандартной терапии, не привела к положительному результату.

Способ применения и дозы

Таксол вводится капельно методом инфузии.

  • Первичное лечение карциномы яичников

Рекомендуемая доза препарата “Таксол” составляет 135 мг / м 2 путем вливания в течение 24 часов с последующим введением дозы цисплатина 75 мг / м 2 , интервал между курсами лечения должен составлять 3 недели.

  • Вторичное лечение карциномы яичников и карциномы молочной железы

Рекомендуемая доза препарата “Таксол” составляет 175 мг / м 2 при введении препарата в течение 3:00 с интервалом между курсами 3 недели. В дальнейшем дозы препарата “Таксол” определяются в зависимости от индивидуальной реакциии больного препарат.

Не надо повторять введение препарата “Таксол”, пока содержание нейтрофилов не по крайней мере 1,5ь10 9 / л, а содержание тромбоцитов – по крайней мере 100ь10 9 / л. В дальнейших курсах лечения больным с тяжелой нейтропенией (содержание нейтрофилов 0,5ь10 9 / л в течение 7 дней или более длительного времени) и больным с тяжелой периферической нейропатии необходимо снизить дозу на 20%.

  • Первичное лечения немелкоклеточного рака легких

Рекомендуемая доза препарата “Таксол” составляет 175 мг / м 2 при введении препарата в течение 3:00 с интервалом между курсами 3 недели.

Введение препарата “Таксол” не надо повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не по крайней мере 1,5ь10 9 / л, а содержание тромбоцитов – по крайней мере 100ь10 9 / л.

Больным с тяжелой нейтропенией (содержание нейтрофилов менее чем 0,5ь10 9 / л в течение 7 дней или более) или больным с тяжелой периферической нейропатии в ходе последующих курсов лечения необходимо снизить дозу на 20%.

Перед введением препарата “Таксол” всем больным необходимо проводить премедикацию с использованием кортикостероидов, антигистаминных препаратов и антагонистов Н2-рецепторов.

Например: дексаметазон в дозе 20 мг перорально приблизительно за 12 и 6:00 до введения препарата “Таксол”, дифенгидрамин в дозе 50 мг, циметидин в дозе 300 мг или ранитидин в дозе 50 мг за 30-60 минут до введения препарата “Таксол “.

Подготовка к введения.

ВНИМАНИЕ: требует разведения!

Перед введением Таксол разводят до концентрации 0,3-1,2 мг / мл:

0,9% раствором натрия хлорида для инъекций

5% раствором глюкозы для инъекций

5% раствором глюкозы в 0,9% растворе хлорида натрия или

5% раствором глюкозы в растворе Рингера для инъекций.

Разбавленные растворы препарата не следует ставить в холодильник. Приготовленные растворы могут опалесциюваты из-за присутствия в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

Таксол следует вводить через систему, оборудованную мембранным фильтром (размер пор не более 0,22 микрон). При моделируемому введении раствора через трубку для внутривенного вливания с встроенным фильтром заметной потери активности не наблюдалось.

Побочное действие

В целом, частота и степень тяжести побочных эффектов подобные у всех больных, получающих Таксол для лечения рака яичников, молочной железы и легких. Таксол, вводящие в рекомендованной дозе по рекомендованной схеме, хорошо переносится, ни один из токсичных эффектов, наблюдался, не имел четкой связи с возрастом больного.

В случае применения комбинации препарата “Таксол” с препаратами платины не отмечалось каких-либо существенных в клиническом отношении изменений профиля безопасности препарата по сравнению с монотерапией.

Чаще всего серьезными побочными эффектами препарата “Таксол” были:

  • ; угнетение функции костного мозга, тяжелая нейтропения (менее 0,5ь10 9 клеток / л) наблюдалась у 28% больных, однако она не сопровождалась повышением температуры тела. Только у 1% больных развивалась тяжелая нейтропения продолжительностью 7 дней или более
  • ; инфекции наблюдались у 24% больных (преимущественно дыхательных щлях)
  • ; тромбоцитопения описана у 11% больных, у 3% больных минимальное содержание тромбоцитов снижалось до уровня менее 50’10 9 / л по крайней мере один раз во время наблюдения;
  • ; анемия наблюдалась у 64% больных, но была тяжелая только у 6% больных (гемоглобин менее 80 г / л). Частота и тяжесть анемии зависели от исходного уровня гемоглобина;
  • ; миелосупрессия развивалась не так часто и была менее выраженной при вливаниях продолжительностью 3:00 по сравнению с 24-часовыми вливаниями. Схема Таксол / цисплатин, рекомендованная для первичного лечения рака яичников, приводит к более тяжелой миелосупрессии, чем монотерапия препаратом “Таксол” по рекомендованной схеме (175 мг / м 2 в течение 3:00), однако при этом не наблюдалось каких-либо ухудшения клинических показателей .

Реакции гиперчувствительности (гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, нарушение функции дыхания, что требует применения бронходилататоров, или генерализованная крапивница) отмечались менее чем у 1% пациентов. В 34% больных (17% всех курсов лечения) наблюдались незначительные реакции гиперчувствительности, в основном оказывались в форме приливов и сыпи и не требовали терапевтического вмешательства и не мешали продолжению лечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Гипотензия и брадикардия отмечались соответственно у 22% и 5% больных. Выраженность этих симптомов обычно была незначительной и терапевтическое вмешательство не требуется.

В 17% больных в течение клинических исследований наблюдались отклонения в ЭКГ.

У одного больного (менее 1%) при лечении препаратом “Таксол” была зарегистрирована артериальная гипертензия. Кроме того, у двух больных (менее 1%) наблюдались тромбоз сосудов верхней конечности и тромбофлебит.

Клинически значимые нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы (гипотензия на фоне септического шока, кардиомиопатия и тахикардия на фоне лихорадки) отмечались менее чем у 1% больных (у одного больного).

На ранних стадиях клинических исследований, проводившихся по разным схемам введения препарата и с разным дозированием, у 2% больных отмечались тяжелые побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (возможно, связанные с препаратом “Таксол”) и включали асимптоматическая желудочковой тахикардии, тахикардию в сочетании с бигеминии, AV-блокаду и обморок.

Со стороны нервной системы. Периферическая нейропатия, главным образом, проявлялась в форме парестезии, наблюдалась у 66% больных, однако была тяжелой только у 5% больных.

Периферическая нейропатия может развиваться после первого курса применения препарата и усиливаться при увеличении экспозиции препарата, в редких случаях может стать причиной отмены препарата.

Сенсорная симптоматика обычно улучшалась или исчезала в течение нескольких месяцев после прекращения лечения препаратом “Таксол”. Предыдущие нейропатии вследствие лечения, которое проводилось в прошлом, не является противопоказанием для лечения таксол.

Среди больных, леченных таксолом, имели место единичные случаи эпилептиформных приступов, нарушения зрения, энцефалопатии, функциональные нарушения висцеральной нервной системы, приводили к паралитической непроходимости кишечника и ортостатической гипотонии.

Артралгия или миалгия отмечались у 60% больных и были тяжелыми у 13% больных.

Алопеция наблюдалась почти у всех больных.

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта обычно носили легкий или умеренный характер: тошнота, рвота, понос и воспаление слизистой оболочки кишечника наблюдались в 43%, 28% и 18% больных соответственно. Также известны случаи развития кишечной непроходимости, перфорации кишечника и тромбоза брыжеечной артерии с ишемическим колитом.

Источник: https://pryshoff.ru/info/taksol-instrukcija-po-primeneniju/

ТАКСОЛ, TAXOL – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат ТАКСОЛ в аптеке на RusMedServ.com

Таксол, инструкция по применению. Таксол: применение при нарушении функции почек. Последствия неправильной дозировки.

Фирма-производитель: BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.L. (Италия)

конц. д/пригот. р-ра д/инф. 6 мг/1 мл: фл. 30 мг 1 шт. Рег. №: П N013329/01

Клинико-фармакологическая группа:

Противоопухолевый препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, вязкий раствор.

1 мл1 фл.
паклитаксел6 мг30 мг

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилрицинолеат (кремофор® ЕL), этанол, азот.

5 мл – флаконы объемом 5 мл (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, получаемый биосинтетическим путем. Механизм действия связан со способностью стимулировать “сборку” микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру за счет подавления деполимеризации и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.

Кроме того, паклитаксел индуцирует образование аномальных скоплений или “связок” микротрубочек на протяжении клеточного цикла и вызывает образование множественных звезд микротрубочек во время митоза.

Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения.

В экспериментальных исследованиях показано, что паклитаксел обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

Режим дозирования

Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности до введения препарата Таксол следует провести премедикацию с применением ГКС, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов.

Например, дексаметазон (или его эквивалент) в дозе 20 мг внутрь приблизительно за 12 ч и 6 ч до введения препарата Таксол или дексаметазон в дозе 20 мг в/в примерно за 30-60 мин до введения препарата Таксол, дифенгидрамин (или эквивалент) в дозе 50 мг в/в и циметидин в дозе 300 мг или ранитидин в дозе 50 мг в/в за 30-60 мин до введения препарата Таксол.

Рак яичников

Терапия 1 линии: рекомендуемая доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч или 135 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 24 ч с последующим введением цисплатина в дозе 75 мг/м2; интервал между курсами лечения должен составлять 3 недели.

Терапия 2 линии: в режиме монотерапии доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели.

Рак молочной железы

Адъювантная терапия проводится после стандартной комбинированной терапии. Доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч. Всего рекомендуется проведение 4 курсов терапии с интервалом 3 недели.

Терапия 1 линии

В режиме монотерапии: доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели.

В режиме комбинированной терапии:

– В комбинации с трастузумабом, рекомендованная доза Таксола составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели. Начинать применение Таксола можно на следующий день, после введения первой дозы трастузумаба или, при хорошей переносимости, в день применения трастузумаба.

– В комбинации с доксорубицином (50 мг/м) Таксол назначают в дозе 220 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели. Начинать применение Таксола следует через 24 часа после применения доксорубицина.

Терапия 2 линии

Для лечения больных с диссеминированным заболеванием после комбинированной химиотерапии, не давшей положительного результата -175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели.

Немелкоклеточный рак легких

– в режиме комбинированной терапии рекомендуемая доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч или 135 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 24 ч с последующим введением цисплатина, интервал между курсами составляет 3 недели;

– в режиме монотерапии рекомендуемая доза препарата Таксол составляет от 175 мг/м2 до 225 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели.

Саркома Капоши у больных СПИД

При терапии 2 линии рекомендуемая доза препарата Таксол составляет 135 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели или 100 мг/м2 в/в капельно в течение 3 ч каждые 2 недели.

В зависимости от иммуносупрессии, наблюдаемой у больных с развивающейся формой СПИД, рекомендуется:

1. уменьшить дозу дексаметазона для приема внутрь (одного из трех компонентов премедикации) до 10 мг;

2. вводить Таксол только при содержании нейтрофилов не менее 1000/мкл;

[attention type=yellow]
3. больным с тяжелой нейтропенией (менее 500/мкл в течение недели или более) при последующих курсах уменьшить дозу препарата Таксол на 20%;
[/attention]

4. по клиническим показаниям одновременно применять Г-КСФ.

Правила приготовления раствора для инфузий

Перед введением концентрат разбавляют до концентрации 0.3-1.2 мг/мл 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% раствором декстрозы в растворе Рингера.

Таксол следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром с размером пор не более 0.22 мкм.

Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

При приготовлении, хранении и введении препарата Таксол следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из поливинилхлорида.

Таксол: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Таксол, инструкция по применению. Таксол: применение при нарушении функции почек. Последствия неправильной дозировки.

Это противоопухолевое средство. Является антимитотическим агентом, действующим на микротрубочковый аппарат клеток. Он стимулирует формирование микротрубочек с димеров тубулина, стабилизирует их, предупреждая деполимеризацию. При этом нарушается нормальный процесс реорганизации сетей микротрубочек, важный для этапов интерфазы, митоза.

Состав и форма выпуска

Действующий компонент: паклитаксел (6 мг/мл).

Выпускается Таксол в форме концентрата для приготовления раствора для инфузии.

Показания

Таксол применяется:

– при раке яичников;

– при распространенном раке (немелкоклеточном) легкого;

– при раке молочной железы;

– при саркоме Капоши (множественном геморрагическом саркоматозе) у больных СПИД.

Противопоказания

Таксол не применяют:

– при аллергии на паклитаксел;

– при непереносимости вспомогательных компонентов;

– при нейтропении до начала терапии;

– при неконтролируемых инфекциях у больных саркомой Капоши.

Применение при беременности и кормлении грудью

Таксол не следует применять в период беременности, кормления грудью.

Препарат имеет эмбриотоксическое и фетотоксическое воздействие.

Способ применения и дозы

Таксол применяют парентерально. Раствор вводят внутривенно капельно с использованием инфузионной системі со встроенными мембранными фильтрами (необходимый размер пор — менее 0,22 мкм).

Пациент должен получать премедикацию глюкокортикостероидами, антигистаминными препаратами, антагонистами Н2-рецепторов.

Стандартная доза для химиотерапии І линии рака яичников (с цисплатином) — 135 мг/м2 в виде 24-часовых внутривенных инфузий, после чего применяют цисплатин (75 мг/м2). Интервал между курсами терапии — три недели.

Стандартная доза для химиотерапии ІІ линии рака яичников — 175 мг/м2 путем трехчасовых инфузий каждые три недели.

Стандартная доза для адъювантной химиотерапии рака молочной железы (после химиотерапии антрациклинами, циклофосфамидом) — 175 мг/м2 путем трехчасовых инфузий. Показано 4 курса терапии с недельным интервалом.

Стандартная доза для химиотерапии І линии рака молочной железы (через сутки после доксорубицина) — 175 мг/м2 путем трехчасовых инфузий. Интервал между курсами — три недели.

Стандартная доза для химиотерапии ІІ линии рака молочной железы — 175 мг/м2 путем трехчасовых инфузий каждые три недели.

Стандартная доза для химиотерапии распространенного немелкоклеточного рака легкого (с цисплатином) — 175 мг/м2 путем трехчасовых инфузий (после вводят цисплатин). Интервал между курсами терапии — три недели.

Стандартная доза для химиотерапии саркомы Капоши у больных СПИД — 135 мг/м2 в виде трехчасовой инфузии каждые три недели либо 100 мг/м2 путем трехчасовых инфузий каждые две недели.

Передозировка

Симптомы передозировки: угнетение костного мозга, мукозит, периферическая нейротоксичность.

При признаках передозировки немедленно прекращают введение раствора, проводят симптоматическое лечение.

Побочные эффекты

Гастроинтестинальные расстройства: тошнота, диарея, мукозит, рвота, непроходимость, перфорация кишечника, нейтропенический энтероколит (тифлит), тромбоз артерии брыжейки.

Гепатобилиарные расстройства: увеличение значений АСТ, билирубина, щелочной фосфатазы в крови, энцефалопатия печеночного происхождения, некроз печени.

Гематологические расстройства: нейтропения, тромбоцитопения, анемия.

Иммунные расстройства: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, покраснение лица и кожи, ангионевротический отек, бронхоспазм, одышка), анафилактический шок.

Кардиоваскулярные расстройства: артериальная гипотензия/гипертензия, брадикардия, изменения на ЭКГ, тромбоз, тромбофлебит, кардиомиопатия, желудочковая тахикардия, AV-блокада, обморок, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность.

Мочеполовые расстройства: почечная недостаточность.

Дерматологические расстройства: нарушение пигментации, обесцвечивание ногтевого ложа, преходящие кожные изменения, макуло-папулезные высыпания, зуд.

Опорно-двигательные расстройства: артралгия, миалгия.

Дыхательные расстройства: интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии, лучевой пневмонит.

Неврологические расстройства: периферическая нейропатия, парестезии, приступы типа grand mal, скотома, атаксия, энцефалопатия, паралитическая непроходимость кишечника.

Реакции в месте инъекции: местные отеки, эритема, болевые ощущения, индурация, целлюлит, пигментация кожи.

Условия и сроки хранения

Хранить Таксол не более двух лет при температуре от +15 до +30 °С.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/taksol.htm

Таксол

Таксол, инструкция по применению. Таксол: применение при нарушении функции почек. Последствия неправильной дозировки.

Taxol, BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.L. (Италия), описание утверждено в 2010 году

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/1 мл: флакон 30 мг 1 шт.концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/1 мл: флакон 30 мг 1 шт.BRISTOL-MYERS SQUIBBконцентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/1 мл: флакон 100 мг 1 шт.BRISTOL-MYERS SQUIBB

Cостав, форма выпуска и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, вязкий раствор.

1 мл1 фл.
паклитаксел6 мг30 мг

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилрицинолеат (кремофор ЕL), этанол, азот.

5 мл — флаконы объемом 5 мл (1) — пачки картонные.

Фармакокинетика

Фармакокинетику паклитаксела изучали после в/в инфузии препарата в дозах 135 мг/м2 и 175 мг/м2 в течение 3 и 24 ч.

Распределение

После в/в введения концентрация паклитаксела в плазме крови уменьшается в соответствии с двухфазной кинетикой.

Средний Vd составляет от 198 до 688 л/м2.

Фармакокинетика паклитаксела с повышением дозы приобретает нелинейный характер. При увеличении дозы препарата на 30% (от 135 мг/м2 до 175 мг/м2) значения Cmax и AUC0-∞ увеличивались на 75% и 81% соответственно.

При повторных курсах терапии не было получено указаний на кумуляцию паклитаксела.

Связывание с белками составляет в среднем 89%.

Метаболизм

В исследованиях in vitro было показано, что паклитаксел метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C8 с образованием метаболита 6-альфа-гидроксипаклитаксел и с участием изофермента CYP3A4 с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа, 3-пара-дигидроксипаклитаксел.

Выведение

T1/2 и общий клиренс паклитаксела вариабельны, зависят от дозы и длительности введения и составляют 13-52.7 ч и 12.2-23.8 л/ч/м2 соответственно

От 1.3% до 12,6 % введенной дозы (15-275 мг/м2 в виде 1-, 6- или 24-часовой инфузии) препарата выделяется с мочой в неизмененном виде, что указывает на наличие интенсивного внепочечного клиренса.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Влияние нарушения функции почек на метаболизм паклитаксела не исследовалось.

Диализ не оказывает влияния на скорость выведения препарата из организма.

Показания к применению

Рак яичников:

— терапия 1 линии в комбинации с цисплатином у больных с распространенным метастатическим процессом или остаточной опухолью (более 1 см) после проведения исходной лапаротомии;

— терапия 2 линии у больных с распространенным метастатическим раком яичников после стандартной терапии, не приведшей к положительному результату.

Рак молочной железы:

— адъювантная терапия у больных с наличием метастазов в лимфатических узлах после проведения стандартного комбинированного лечения;

— терапия 1 линии метастатического рака и при прогрессировании заболевания после адъювантной терапии с применением препаратов антрациклинового ряда;

— терапия 2 линии при прогрессировании заболевания после комбинированной химиотерапии с применением противоопухолевых антибиотиков антрациклинового ряда при отсутствии противопоказаний для их применения;

— адъювантная терапия для лечения пациентов после терапии препаратами антрациклинового ряда и циклофосфамидом;

— терапия 1 линии метастатического рака молочной железы в комбинации с трастузумабом у пациенток с уровнем 3+ экспрессии HER-2 по данным иммуногистохимического исследования и при наличии противопоказаний к терапии препаратами антрациклинового ряда.

Немелкоклеточный рак легкого:

— в качестве терапии 1 линии в комбинации с цисплатином или для монотерапии немелкоклеточного рака легкого у больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии.

Саркома Капоши у больных СПИД:

— в качестве терапии 2 линии.

Дозировка

Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности до введения препарата Таксол следует провести премедикацию с применением ГКС, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов.

Например, дексаметазон (или его эквивалент) в дозе 20 мг внутрь приблизительно за 12 ч и 6 ч до введения препарата Таксол или дексаметазон в дозе 20 мг в/в примерно за 30-60 мин до введения препарата Таксол, дифенгидрамин (или эквивалент) в дозе 50 мг в/в и циметидин в дозе 300 мг или ранитидин в дозе 50 мг в/в за 30-60 мин до введения препарата Таксол.

Рак яичников

Терапия 1 линии: рекомендуемая доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч или 135 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 24 ч с последующим введением цисплатина в дозе 75 мг/м2; интервал между курсами лечения должен составлять 3 недели.

Терапия 2 линии: в режиме монотерапии доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели.

Рак молочной железы

Адъювантная терапия проводится после стандартной комбинированной терапии. Доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч. Всего рекомендуется проведение 4 курсов терапии с интервалом 3 недели.

Терапия 1 линии

В режиме монотерапии: доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели.

В режиме комбинированной терапии:

— В комбинации с трастузумабом, рекомендованная доза Таксола составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели. Начинать применение Таксола можно на следующий день, после введения первой дозы трастузумаба или, при хорошей переносимости, в день применения трастузумаба.

— В комбинации с доксорубицином (50 мг/м) Таксол назначают в дозе 220 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели. Начинать применение Таксола следует через 24 часа после применения доксорубицина.

Терапия 2 линии

Для лечения больных с диссеминированным заболеванием после комбинированной химиотерапии, не давшей положительного результата -175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели.

Немелкоклеточный рак легких

— в режиме комбинированной терапии рекомендуемая доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч или 135 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 24 ч с последующим введением цисплатина, интервал между курсами составляет 3 недели;

— в режиме монотерапии рекомендуемая доза препарата Таксол составляет от 175 мг/м2 до 225 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели.

Саркома Капоши у больных СПИД

При терапии 2 линии рекомендуемая доза препарата Таксол составляет 135 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели или 100 мг/м2 в/в капельно в течение 3 ч каждые 2 недели.

В зависимости от иммуносупрессии, наблюдаемой у больных с развивающейся формой СПИД, рекомендуется:

1. уменьшить дозу дексаметазона для приема внутрь (одного из трех компонентов премедикации) до 10 мг;

2. вводить Таксол только при содержании нейтрофилов не менее 1000/мкл;

[attention type=yellow]
3. больным с тяжелой нейтропенией (менее 500/мкл в течение недели или более) при последующих курсах уменьшить дозу препарата Таксол на 20%;
[/attention]

4. по клиническим показаниям одновременно применять Г-КСФ.

Правила приготовления раствора для инфузий

Перед введением концентрат разбавляют до концентрации 0.3-1.2 мг/мл 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% раствором декстрозы в растворе Рингера.

Таксол следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром с размером пор не более 0.22 мкм.

Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

При приготовлении, хранении и введении препарата Таксол следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из поливинилхлорида.

Паклитаксел – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Таксол, инструкция по применению. Таксол: применение при нарушении функции почек. Последствия неправильной дозировки.

catad_pgroup Противоопухолевые Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Описание:

прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, алкалоид.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к паклитакселу или любому компоненту, входящему в состав препарата, особенно к макрогола глицерилрицинолеату (полиоксиэтилированному касторовому маслу);
  • Исходное содержаний нейтрофилов менее 1500/мкл у пациентов с солидными опухолями;
  • Исходное или зарегистрированное в процессе лечения содержание нейтрофилов менее 1000/мкл у пациентов с саркомой Капоши, обусловленной СПИДом;
  • Сопутствующие серьёзные неконтролируемые инфекции у пациентов с саркомой Капоши;
  • Беременность и период грудного вскармливания;
  • Детский возраст до 18 лет (нет достаточных данных по безопасности и эффективности препарата).

С осторожностью

  • тромбоцитопения (менее 100000/мкл);
  • печеночная недостаточность;
  • острые инфекционные заболевания (в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес);
  • тяжелое течение ишемической болезни сердца;
  • инфаркт миокарда (в анамнезе);
  • аритмии.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Паклитаксел противопоказан к применению во время беременности. Соответствующие данные по применению паклитаксела беременным отсутствуют. Паклитаксел демонстрировал эмбриотоксическое и фетотоксическое действие у кроликов. Как и в случае с другими цитотоксическими препаратами, паклитаксел может вызывать поражение плода в случае его применения беременными.

Паклитаксел противопоказан к применению в период грудного вскармливания. Неизвестно, проникает ли паклитаксел в грудное молоко. Во время лечения кормление грудью следует прекратить.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.