Механизм действия прогестагенов. Ниша гестагенных контрацептивов: виды, названия и механизм действия

Прогестиновые противозачаточные средства: рейтинг лучших и отзывы

Прогестиновые контрацептивы, или мини-пили – это гормональные противозачаточные средства, в состав которых входят только гестагены. Поэтому они лишены побочных эффектов, связанных с эстрогенами. Перечень противопоказаний к прогестинам меньше, чем к КОК, их разрешено принимать даже женщинам в период кормления грудью.

Виды прогестиновых контрацептивов и их эффективность

Чисто прогестиновые оральные контрацептивы, или сокращенно ЧПК, состоят из одного активного компонента – гестагена. Это синтетический аналог натурального прогестерона, который обладает теми же эффектами на ткани. Гестагенные препараты для орального использования производят на основе дезогестрела. Защита от наступлении беременности обеспечивается следующими механизмами:

• подавление овуляции за счет угнетения выработки гипофизарных гормонов ФСГ и ЛГ;
• сгущение цервикальной слизи создает механически барьер на пути спрематозоидов;
• изменение структуры эндометрия, уменьшение его толщины не позволяет имплантироваться эмбриону, если оплодотворение произойдет.

Для прогестиновых контрацептивов индекс Перля составляет 0,4. Это значит, что в течение года при использовании этого способа контрацепции из 100 женщин забеременеет не более 1, или из 1000 только 4. Этот показатель соответствует индексу Перля для комбинированных оральных контрацептивов.

Плюсы и минусы прогестиновых контрацептивов

Противозачаточные таблетки без эстрогена имеют преимущества перед КОК и инъекционными препаратами для контрацепции. Но начинать их пить без рекомендации врача не нужно, чтобы избежать негативных последствий.

положительная сторона прогестинсодержащих таблеток – высокая эффективность. Женщина, которая принимает их по инструкции, не допускает пропуска и правильно комбинирует с другими лекарствами, на 100% может быть уверена в защите от беременности.

Врачи разрешают использовать прогестиновые контрацептивы женщинам всех возрастов. Они разрешены сексуально активным подросткам, у которых уже установился менструальный цикл, т.е.

с менархе прошло не менее 1 года. У женщин репродуктивного возраста нет ограничений к приему, кроме наступления беременности.

Прогестагены можно назначать кормящим мамам, они не влияют на лактацию и здоровье ребенка.

В период приближения менопаузы использование прогестинов постепенно ограничивают, но ими часто дополняют заместительную гормональную терапию. Они нужны, если женщине вводят эстрогены для защиты от избыточной пролиферации эндометрия и развития гиперплазии.

Эффект от использования гестагенных контрацептивов обратимый. После окончания курса фертильность быстро восстанавливается. Овуляция у большинства женщин происходит на 17 день после последней принятой таблетки.

У прогестиновых препаратов имеются свои недостатки. Их нужно пить ежедневно строго в одно и то же время, иначе контрацептивный эффект быстро снижается. Поэтому со стороны женщины требуется высокий уровень самоконтроля. Побочные эффекты при использовании прогестиновых контрацептивов появляются редко, но в течение первого года могут беспокоить межменструальные кровянистые выделения.

Иногда прогестины сильно подавляют пролиферацию эндометрия, поэтому месячные прекращаются полностью. Это не вредит здоровью женщины, но доставляет психологический дискомфорт. У многих появляются сомнения в безопасности этого метода контрацепции.

Контрацептивы без эстрогена не защищают от половых инфекций. Поэтому при непостоянном партнере необходимо использовать барьерные средства предохранения.

Обзор прогестиновых контрацептивов с ценами

В состав противозачаточных гестагенных таблеток входит одно активное вещество – дезогестрел. Остальные компоненты являются вспомогательными, они необходимы для придания формы таблетке, улучшения всасывания и других свойств. Поэтому у разных фирм таблетки отличаются только стоимостью. Сравнить ее можно в таблице:

ПрепаратДействующее вещество и дозаЦена за упаковку, руб.

Чарозетта	Дезогестрел 0,075 мг	1229-3820
Лактинет	Дезогестрел 0,075 мг	508-656
Модэлль Мам	Дезогестрел 0,075 мг	700-800

Противозачаточный эффект, а также вероятность осложнений при приеме прогестиновых контрацептивов не отличается. Но к препаратам нового поколения врачи относят Лактинет.

Особенности приема и правила окончания курса прогестиновых препаратов

Прогестероновые гормональные контрацептивы начинают принимать перорально с первого дня менструального цикла. Перерыв между таблетками должен составлять 24 часа, увеличивать его опасно из-за снижения контрацептивного действия. Начинать пить таблетки можно и с 2-5 дня цикла, но в этом случае на 7 дней нужен барьерный способ защиты.

В упаковке прогестиновых контрацептивов 28 таблеток. Они рассчитаны на полный курс приема. Начинать новую пачку нужно на следующий день после окончания предыдущей. По аналогичной схеме можно переходить с комбинированного орального контрацептива Хлое, Джес или любого другого.

Внимание! Пить прогестины можно с первого дня после аборта, проведенного до 12 недель. После позднего аборта или родов необходимо выждать 1 месяц.

Показания к использованию прогестиновых контрацептивов

Основное назначение ОК без эстрогенов – контрацепция у менструирующих женщин. Но прогестины могут использоваться по другим показаниям:

• предменструальный синдром;
• нарушения менструального цикла;
• аденомиоз;
• этап заместительной гормональной терапии в пременопаузу.

Миома не является показанием для применения прогестиновых контрацептивов. На ранних этапах опухоли под влиянием гестагенов она способна стабилизироваться или регрессировать. Но часто в миоматозном узле формируется большое количество рецепторов к прогестерону. Поэтому под влиянием таблеток, а также во время беременности, он начинает активно расти.

Противопоказания к гормональным таблеткам

Перед назначением противозачаточных прогестиновых таблеток, нужно убедиться, что у женщины отсутствуют противопоказания к их использованию:

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• перенесенная венозная тромбоэмболия;
• тяжелые болезни печени с нарушением функции;
• рак молочной железы и другие гормонзависимые опухоли;
• злокачественные опухоли печени;
• кровотечение из влагалища;
• предполагаемая беременность;
• длительная иммобилизация;
• непереносимость лактозы.

Не рекомендуется использовать прогестиновые контрацептивы при обострении герпеса, хлоазме, тяжелом сахарном диабете и при манифестации артериальной гипертензии, системно красной волчанке.

Возможные побочные эффекты

Контрацептивы без эстрогена чаще, чем КОК осложняются нерегулярными менструальными кровотечениями. На них жалуются около 50% женщин.

Менструации могут появляться чаще, через непродолжительные промежутки времени или наоборот, цикл удлиняется. Объем кровопотери также может увеличиваться или уменьшаться.

Этот побочный эффект прогестиновых контрацептивов проходит в течение года, женщина может продолжать использовать препарат.

Но некоторые нежелательные реакции могут стать показаниями для отказа от использование гормональных противозачаточных:

Любые тяжелые осложнения при использовании прогестиновых контрацептивов, холестаз, холелитиаз требуют экстренного прекращения приема.

Лекарственные взаимодействия

В печеночном метаболизме участвуют микросомальные ферменты, поэтому не рекомендуется сочетать со следующими группами препаратов:

• барбитураты;
• Рифампицин;
• Карбамазепин;
• Фенитоин;
• Примидон.

При одновременном приеме возможно появление прорывного кровотечения. Антибиотики Тетрациклин и Ампициллин и их аналоги снижают эффективность  прогестиновых противозачаточных средств. Использовать одновременно с другими гормональными препаратами, Фемостоном, Климадиноном, Мастодиноном не допускается.

Мнение врачей и отзывы женщин

При выборе противозачаточного средства необходимо обратиться к гинекологу. Он учтет показания и противопоказания, подберет оптимальные препарат.

Врачи рекомендуют использовать прогестиновые средства тем, у кого есть противопоказания к комбинированным эстроген-гестагенным препаратам. Это надежный способ защититься от нежелательной беременности и избежать осложнений, связанных с ее экстренным прерыванием.

Но при использовании таблеток нужно не забывать пить их в одно и то же время, а при случайных половых контактах пользоваться презервативом.

Гормональные таблетки начала пить через месяц после родов, врач назначила Лактинет, сказала, что он не влияет на лактацию и ребенка. Побочных эффектов не заметила, месячных нет, кормление проходит нормально. У ребенка аллергии не появилось. Хороший препарат, чтобы не переживать о новой беременности.

Вера, 32 года.

https://www.youtube.com/watch?v=aKn3gSlqyqY

Долго подбирала контрацептивы, спираль не подошла, обычные гормональные пить нельзя из-за проблем с сердцем и диабета. Презервативы долго были фаворитом. Но недавно врач посоветовал таблетки без эстрогенов, сказал, что они безопасные и эффективные, если принимать вовремя. Пью уже 3 месяца, пока все нормально.

Регина, 28 лет.

Источник: https://ProKontraceptivi.ru/pill/progestinovye/

Ниша гестагенных контрацептивов: виды, названия и механизм действия

Марина Поздеева о формах и особенностях гестагенных контрацептивов

Гестагенные противозачаточные широко используются уже более 40 лет. Они имеют несколько форм выпуска: традиционные таблетки (мини-пили), пролонгированные растворы для инъекций (ДМПА), современные имплантаты и внутриматочные терапевтические системы, высвобождающие левоноргестрел.

Действие прогестиновых препаратов заключается в ингибировании выброса лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), подавлении овуляции, повышении вязкости и уменьшении объема цервикальной слизи, а также предотвращении роста эндометрия.

Гестагенные контрацептивы нашли широкое применение благодаря хорошей переносимости, в том числе и ввиду отсутствия эстрогена, а также выраженного противозачаточного и терапевтического ­эффектов.

Гормональные имплантаты

Гормональный имплантат представляет собой гестагенсодержащий препарат в форме рентгеноконтрастного имплантата, помещенного в стерильный аппликатор. Имплантат не подвергается биологическому распаду и сохраняет эффективность на протяжении трех лет со дня введения. Гормональный имплантат вводят подкожно, на внутренней стороне ­плеча.

Эффективность сравнима с результатом хирургической стерилизации. В целом частота наступления беременности увеличивается по мере непрерывного применения с 0,2 % в первый год до 1,1 % к пятому ­году.

Длительность эффекта, быстрое восстановление фертильности после ­извлечения.

Недостатки

Сложности при введении и извлечении имплантата (при слишком глубоком или неправильном введении возможно повреждение нерва, кроме того, и введение, и выведение достаточно травматичны); побочные эффекты: нарушения менструального цикла, головные боли, изменения настроения, гирсутизм, галакторея, ­акне.

Инъекционный депонированный медроксипрогестерона ацетат (ДМПА)

ДМПА — это суспензия микрокристаллов синтетического прогестина для внутримышечного введения (обычно в ягодицу).

Фармакологически активный уровень гормона достигается в течение 24 часов после введения, а концентрация медроксипрогестерона ацетата в сыворотке крови на уровне 1 нг/мл сохраняется в течение всего срока действия одной инъекции ДМПА (3 месяца). Через 7–9 месяцев после введения гормон не определяется в ­крови.

Разовая доза 150 мг подавляет овуляцию у большинства женщин на 14 недель, приводит к относительной ­гипоэстрогении.

Эффективность ДМПА чрезвычайно высокая, в течение первого года применения вероятность наступления беременности не превышает 0,3 %.

Уменьшение выраженности дисменореи, снижение риска развития рака яичников и эндометрия, возможность применения для женщин, которым противопоказаны препараты эстрогенов. Безопасность для кормящих ­матерей.

Внутриматочная терапевтическая система

Препарат представляет собой ВМС, которая высвобождает левоноргестрел в дозировке 20 мкг в сутки. Гестаген обнаруживается в крови уже через час после установки ВМС, а максимальная концентрация достигается через 2 недели. Длительность действия — 5 лет со дня ­установки.

Индекс Перля внутриматочной терапевтической системы составляет 0–0,2.

FDA рекомендует применять ВМС с левоноргестрелом для лечения меноррагии: менструальная кровопотеря на фоне применения препарата через 3 месяца уменьшается на 62–94 %, а через 6 — на 71–95 %. После удаления системы фертильность быстро восстанавливается: 89 из 100 женщин в возрасте до 30 лет беременеют в течение 1 года [5].

Противопоказания

К противопоказаниям, общим для всех гестагенсодержащих ГК, присоединяются еще несколько заболеваний: ВЗОМТ, цервицит, дисплазия шейки матки, аномалии матки (в том числе фибромиомы, деформирующие полость матки), а также состояние после септического аборта в течение последних 3 ­месяцев.

Пероральные гестагены (мини-пили)

Мини-пили пьют начиная с первого дня менструации каждый день без перерывов. После 28‑й таблетки из одной упаковки начинают с 1‑й таблетки следующей упаковки. Время приема таблетки выбирают за 4–6 часов до наиболее вероятного времени полового ­контакта.

Гестагенные оральные контрацептивы подавляют овуляцию (в разных циклах неравномерно), блокируют выработку ФСГ и ЛГ, увеличивают вязкость шеечной слизи; сокращают число и размер желез эндометрия, что приводит к его атрофии; уменьшают подвижность ресничек в маточных трубах, замедляя скорость передвижения яйцеклетки (с последним связан повышенный риск внематочной ­беременности).

Максимальный уровень прогестина в сыворотке достигается через два часа после приема препарата. В течение суток действующее вещество полностью ­метаболизируется.

Наибольшая эффективность мини-пили достигается при регулярном применении. Вероятность наступления беременности в течение первого года использования может достигать 7 %.

Преимущества

Отсутствие побочных эффектов, свойственных препаратам эстрогена; эффективность при дисменорее, снижение менструальной кровопотери, уменьшение выраженности предменструального синдрома (ПМС), возможность быстрого восстановления фертильности после ­отмены.

Гестагенные контрацептивы – названия, виды и механизм действия

Гормональный имплантат представляет собой гестагенсодержащий препарат в форме рентгеноконтрастного имплантата, помещенного в стерильный аппликатор. Имплантат не подвергается биологическому распаду и сохраняет эффективность на протяжении трех лет со дня введения. Гормональный имплантат вводят подкожно, на внутренней стороне ­плеча.

Эффективность сравнима с результатом хирургической стерилизации. В целом частота наступления беременности увеличивается по мере непрерывного применения с 0,2 % в первый год до 1,1 % к пятому ­году.

Из истории гестагенных контрацептивов

В середине 60‑х годов прошлого века уже было достоверно известно, что низкие дозы гестагенов могут предотвращать беременность. В 1967 году компания «Апджон» представила первый гестагенный контрацептив — гормональный противозачаточный препарат длительного действия ДМПА.

Его ждала непростая судьба: на протяжении двух десятилетий периодически «всплывала» информация о возможном канцерогенном действии.

И хотя предположения о повышении риска развития рака на фоне приема опровергались в клинических испытаниях, в США ДМПА долгое время оставался вне закона.

Только в 1992 году, когда контрацептив покорил 90 стран мира, Американское управление по контролю за качеством лекарств FDA одобрило заявку на его регистрацию в ­США.

В то время как в лабораториях «Апджон» создавался инъекционный противозачаточный гестаген, мексиканец Джош Мартинез-Манатоу изучал противозачаточную активность перорального низкодозированного гестагена хлормадинона ацетата.

В 1966 году он опубликовал работу, доказывающую эффективность приема per os хлормадинона ацетата в качестве контрацептива. Однако первый мини-пили был зарегистрирован FDA только в 1972 году. Им стал препарат, содержащий 0,35 мг норэтистерона.

Уже через год появился низкодозированный препарат, в состав которого входил норгестрел в дозировке 0,075 ­мг.

Следующей новинкой в ряду гестагенных контрацептивов оказалась ВМС. Мало кто знает, что прототипом современной системы с левоноргестрелом была ВМС, высвобождающая прогестерон. Препарат под названием «Прогестасерт» предложил финский врач Джоуни Валтери Тапани в 1976 году.

Основанием для его разработки стали исследования американца Антонио Скомменга, открывшего, что внутриматочное введение прогестерона оказывает противозачаточный эффект. Срок жизни этого препарата оказался недолгим — через год после выхода на рынок Прогестасерт исчез с рынка.

Замена ему появится лишь в 2000 году, когда FDA зарегистрирует ВМС с ­левоноргестрелом.

В 1983 году в аптеках Финляндии впервые в мире начал продаваться имплантат с левоноргестрелом — ­«Норплант».

После подкожного введения имплантат сохранял эффективность на протяжении пяти лет. Производство «Норпланта» было остановлено только в 2008 ­году.

Когда применять гестагенные препараты

Гестагеносодержащие препараты – это средства, имеющие стероидную активность. Они регулируют взаимосвязь между гипофизом, гипоталамусом и яичниками.

Гестагенный компонент лекарственных средств может иметь натуральное или синтетическое происхождение.

Медикаменты применяются с целью достижения следующего результата:

• переход функционального слоя матки в секреторную фазу;
• повышение активности шейки матки и сгущение слизи;
• подавление сократительной активности мышечных тканей;
• повышение показателей базальной температуры;
• стимуляция тканей молочной железы.

Все гестагенные средства применяются в терапии предменструального синдрома, нарушений цикла, эндометриоза и с целью контрацепции.

Препараты также используются в период менопаузы, при климаксе.

Некоторые средства рекомендованы для заместительной гормональной терапии, а также профилактики прерывания беременности.

В качестве дополнительных медикаментов применяются в комплексном лечении угревой сыпи, СПКЯ, гиперплазии эндометрия и молочной железы, раке простаты у мужчин.

Лечение

Прогестагенная активность зависит от действующего вещества, на основе которого создано лекарство.

Название гестагенаДействиеГестагенноеАнтиэстрогенноеАндрогенноеАнтиандрогенное

Прогестерон (Утрожестан, Крайнон)	Умеренное	Умеренное	Отсутствует	Отсутствует
Норэтистерон (Норколут, Клиогест)	Высокое	Высокое	Высокое	Отсутствует
Левоноргестрел (Мирена, Постинор, Три-регол)	Очень высокое	Очень высокое	Очень высокое	Отсутствует
Дезогестрел (Мерсилон, Эскапел, Новинет)	Очень высокое	Высокое	Умеренное	Отсутствует
Гестоден (Чарозетта, Логест)	Очень высокое	Высокое	Умеренное	Отсутствует
Норгестимат (Силест)	Очень высокое	Высокое	Умеренное	Отсутствует
Дидрогестарон (Фемостон, Дюфастон)	Умеренное	Умеренное	Отсутствует	Отсутствует
Диеногест (Жанин)	Высокое	Отсутствует	Отсутствует	Умеренное

Рекомендуем узнать:  С чем связано повышение паратгормона после удаление опухоли на паращитовидной железе

Все вещества, за исключением норэтистерона, не имеют эстрогенного действия. В соответствии с показаниями и индивидуальным гормональным статусом назначается определенный препарат.

Лекарственные средства выпускаются в форме инъекций, капсул для перорального использования, вагинальных таблеток и внутриматочных устройств.

Контрацептивы

Комбинированные эстроген-гестагенные препараты применяются с целью контрацепции.

Медикаменты регулируют менструальный цикл, снижают выраженность предменструального синдрома, улучшают состояние эпидермиса.

Активный компонент противозачаточных средств блокирует выделение лютеинизирующего гормона, запускающего овуляцию в организме женщины.

Также препараты снижают концентрацию фолликулостимулирующего гормона и повышают вязкость цервикальной слизи.

Принцип действия контрацептивов обеспечивает двойной защитный эффект: ооцит не выходит из яичника, а сперматозоиды не могут преодолеть барьер из вагинального секрета.

Среди прогестиновых средств можно выбрать препараты в удобной форме:

• имплантат – вводится подкожно и действует в течение 3-6 месяцев;
• внутриматочные средства – используются на протяжении 5 лет;
• пероральные препараты – принимаются непрерывно.

Виды препаратов, содержащих эстроген

Медики различат несколько видов препаратов, которые включают гормональные содержащие. Среди них выделяют:

• препараты растительного происхождения;
• синтетические лекарственные средства;
• фитоэстрогены в таблетках.

Эстрогены растительного характера очень эффективны, но часто у пациентов на них возникают аллергические реакции. На данный момент их выпуск и прием без рецепта очень ограничен. Добывают компоненты растительного характера из мочи животных.

Синтетические таблетки — популярный метод, который максимально комфортно используют врачи во всем мире. Стероиды добывают в результате искусственных реакций. На них практически не возникает аллергии, кроме того, эти средства показывают достаточно высокую степень эффективности, подходят для лечения многих заболеваний.

Фитоэстрогены, как и любые препараты добытые природным путем из лекарственных растений, показывают меньшую эффективность. Медики предпочитают назначать их в качестве профилактической меры или как сопутствующее лекарство к уже имеющимся. Зачастую фитопрепараты используют для поддержания нормального состояния здоровья и внешнего вида пациенток, которые переживают климатический период.

3 Побочные реакции

Нежелательные реакции, возникающие при приеме гестагенов, могут быть связаны с их андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью. К ним относятся:

• задержка жидкости в организме;
• появление периферических отеков;
• набор массы тела;
• боли в молочных железах;
• рост волос на лице;
• угревая сыпь;
• нарушение углеводного и жирового обмена.

Как правило, гестагенные препараты имеют минимальные эффекты, свойственные кортикостероидам. Для уменьшения побочных реакций используют формы для местного применения, комбинируют прогестины с эстрогенами.

В последнее время синтезированы новые молекулы, которые обладают высокой селективностью к прогестероновым рецепторам, что позволяет уменьшить дозу препарата. Некоторые вещества имеют дополнительные преимущества и способны оказывать антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие.

Рекомендуем
Основные причины повышенного прогестерона у женщин и методы лечения

Низкий прогестерон

Снижение содержания прогестерона в крови происходит по разным причинам: хронические воспалительные заболевания женских половых органов, эндокринные нарушения, недостаточность желтого тела, почечная недостаточность, онкологические заболевания, осложнения аборта, дисфункциональные маточные кровотечения, истинное перенашивание беременности (удлинение беременности на 10–14 дней и более после предполагаемого срока родов). Причиной нехватки также могут стать стресс и чрезмерные физические нагрузки, обильные менструальные кровотечения, патологическая худоба, а также прием лекарственных средств, среди которых антибиотики, обезболивающие средства, эстрогены, пероральные контрацептивы и препараты, повышающие уровень пролактина.

Биосинтез прогестерона происходит преимущественно в желтом теле, образующемся после овуляции в разрушенном постовуляторном фолликуле и стимулируется фолликулостимулирующим и лютеинизирующим гормонами гипофиза.

Если уровень гормона понижен, может произойти спазм артерий, расплавление соединительных волокон эндометрия, ухудшение трофики тканей.

Источник: https://proctologi.com/onkologiya/gestagennye-kontratseptivy-nazvaniya-vidy-i-mehanizm-dejstviya.html

Гестагены

• В организме женщины происходит возрастное повышение уровня секреции эстрогенов независимо от вида эстрогенных препаратов, которые применялись;
• Снижение онкологического риска у женщин, получающих препараты эстрогенов.

Механизм действия гестагенов

• Уменьшение гиперпластических изменений эндометрия;
• Снижение содержания рецепторов эстрогенов в гормонозависимых структурах, что снижает их чувствительность к действию эстрогена;
• Циклическая секреторная трансформация пролиферирующего эндометрия и обеспечение  его полного отторжения.

Показания к применению препаратов, содержащих гестагены

• Молодые больные для ликвидации гиперэстрогенемии при отсутствии противопоказаний к восстановлению менструальной функции;
• Циклическим курсом в комбинации с эстрогенами для лечения проявлений и профилактики  осложнений климактерического синдрома.

Натуральный микронизированный прогестерон

• Утрожестан (200 мг, 12 дней интравагинально — по 2-3 капсулы в сутки в 2 приема, 10 дней);
• Прожестожель назначают для местного применения

I. Производные прогестерона

1) Ретропрогестерон:  дидрогестерон, дюфастон (10-20 мг, 10-12 дней);

2) 17альфа-оксипрогестерон:

• Медроксипрогнестерон ацетат (5-10 мг, 12 дней;
• Ципротерон ацетат (1-2 мг 10 дней);

3) Норпрогестерон:

II. Производные 19-нортестостерона

• Норэтистерона ацетат (0,7-1,0 мг, 10-12 дней);
• Норгестрел (0,125 мг, 10-12 дней);
• Левоноргестрин (0,15 мг, 10-12 дней);
• Дезогестрел (0,15 мг, 12 дней);
• Гестоден;
• Норгестимат.

Особенности действия прогестерона и его производных

• Имеют частичную андрогенную активность;
• Могут способствовать заболеванию сердечно-сосудистой системы в результате накопления холестерина в стенках артерий путем стимуляции липопротеинлипазы печени, снижения синтеза липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и повышения уровня липопротеинов низкой плотности(ЛПНП).

Особенности действия 19-норпрогестерона

• Имеют чрезвычайно низкую андрогенную, по сравнению с гестагенной, активность и практически не снижают благоприятного влияния гестагенов на сердечно-сосудистую систему

Категория: Анализы крови, мочи, кала, мокроты, кишечника, сердца, мозга и др.

Гестагены (прогестациональные стероиды) продуцируются в яичниках, яичках, в коре надпочечников, а во время беременности — в плаценте. Действие гестагенов направлено на осуществление нормальной репродуктивной функции организма. Основной представитель этой группы гормонов — прогестерон.

Прогестерон в сыворотке крови

Прогестерон способствует пролиферации слизистой оболочки матки, облегчает имплантацию оплодотворённого яйца. Прогестерон синтезируется жёлтым телом, а во время беременности главным его источником становится плацента.

Измерение концентрации прогестерона в крови проводят с целью подтверждения или исключения овуляции во время менструального цикла. Референтные величины концентрации прогестерона в сыворотке крови представлены в табл..

Таблица  Референтные величины концентрации прогестерона в сыворотке крови

Таблица  Референтные величины концентрации прогестерона в сыворотке крови

Главный орган-мишень прогестерона — матка. Гормон вызывает секреторную трансформацию пролиферативно утолщённого эндометрия, тем самым обеспечивая его готовность к имплантации оплодотворённой яйцеклетки.

Более того, прогестерон несёт на себе важную контрольную функцию в системе гонадотропины-гонадные стероиды и вызывает стимуляцию теплового центра.

Это вызывает повышение температуры тела на 0,5 °C в лютеиновую фазу менструального цикла после овуляции.

День менструального цикла

Рис.  Изменение концентрации прогестерона в сыворотке крови в течение нормального менструального цикла

День менструального цикла

Рис.  Изменение концентрации прогестерона в сыворотке крови в течение нормального менструального цикла

Изменения концентрации прогестерона в течение нормального менструального цикла представлены на Рис.  До момента окончания пика ЛГ концентрация прогестерона остаётся крайне низкой.

Тем не менее одновременно с пиком ЛГ в середине цикла наблюдается небольшой, но значимый подъём концентрации прогестерона, с последующим снижением.

Параллельно с эстрадиолом уровень прогестерона начинает снова подниматься во вторую половину цикла.

Ниша гестагенных контрацептивов: виды, названия и механизм действия

Это означает, что лютеинизация завершена. К концу цикла концентрация прогестерона снова падает и достигает значений первой, фолликулиновой фазы, в которой воздействие жёлтого тела практически отсутствует. Это резкое падение концентрации прогестерона вызывает менструальное кровотечение.

Основные заболевания и состояния, при которых может изменяться концентрация прогестерона в сыворотке крови, представлены в табл..

Таблица  Заболевания и состояния, при которых изменяется концентрация прогестерона в сыворотке крови

Таблица  Заболевания и состояния, при которых изменяется концентрация прогестерона в сыворотке крови

Особенность гестагенов у женщин

Гестагены или прогестины относятся к группе стероидных половых гормонов, они вырабатываются в наибольшем количестве желтым телом яичников, частично корой надпочечников. функция заключается в регуляции половых циклов женщины:

• оказывают влияние на работу клеток эндометрия, предотвращают образование гиперплазии, железистых кист.
• отвечают за развитие вторичных половых признаков в подростковом возрасте, в том числе за созревание молочных желез.
• обеспечивают условия для зачатия ребенка.
• во время беременности способствуют нормальному росту зародыша: развивают мышечный слой матки, подготавливают молочные железы для предстоящей лактации, стимулируют обмен веществ.

Прогестациональные стероиды классифицируются на множество типов. Основным представителем является прогестерон и его производные (дидрогестерон, ципротерон ацетат, медроксипрогестерон ацетат).

У женщин в фолликулярную фазу концентрация данного гормона колеблется в пределах 0,32—2,23 нмоль/л, во время овуляции — 0,48—9,41 нмоль/л. У мужчин в норме содержится 0,32—2,23 нмоль/л.

Во время беременности максимальное количество прогестерона продуцируется в первом триместре (до 468,40 нмоль/л).

Дефицит гестагенов обычно отражается на менструальной функции: отмечаются частые задержки месячных, усиливается выраженность предменструального синдрома.

Гормональные нарушения могут спровоцировать такие гинекологические заболевания, как поликистоз яичников, эндометриоз, миома матки.

Помимо этого, они вызывают развитие фиброзно-кистозной мастопатии, недостаточная выработка прогестинов сказывается на репродуктивной способности, нередко служит причиной бесплодия.

Терапевтическое применение
В качестве лекарственного препарата данные гормоны применяют при патологиях, связанных с недостаточностью желтого тела, при маточных кровотечениях.

В период менопаузы натуральный прогестерон, андрогенный и гестагенный прогестины назначаются для профилактики онкологии, ожирения, ослабления климактерических признаков. Заместительная гормональная терапия включает в себя прием гестагенов в сочетании с эстрогенами.

Поскольку прогестины обладают антиандрогенным действием, они могут негативно повлиять на клетки печени. Для минимизации осложнений используется трансдермальное введение.

Фармакологическая группа — Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Вещества с гестагенной активностью входят в состав оральных контрацептивных препаратов. Они не только препятствуют овуляции, но и регулируют менструальный цикл, ослабляют болевой синдром во время месячных.

КОК, содержащие только гестаген, рекомендованы женщинам с сахарным диабетом, повышенным артериальным давлением, некоторыми заболеваниями сердца. К монофазным средствам относятся Чарозетта, Норколут, Микролют и пр.

По сравнению с комбинированными контрацептивами они обладают меньшей степенью надежности.

Источник: https://triumph-strategy.ru/gestageny/