Механизм действия прогестагенов. Ниша гестагенных контрацептивов: виды, названия и механизм действия
Прогестиновые противозачаточные средства: рейтинг лучших и отзывы
Прогестиновые контрацептивы, или мини-пили – это гормональные противозачаточные средства, в состав которых входят только гестагены. Поэтому они лишены побочных эффектов, связанных с эстрогенами. Перечень противопоказаний к прогестинам меньше, чем к КОК, их разрешено принимать даже женщинам в период кормления грудью.
Виды прогестиновых контрацептивов и их эффективность
Чисто прогестиновые оральные контрацептивы, или сокращенно ЧПК, состоят из одного активного компонента – гестагена. Это синтетический аналог натурального прогестерона, который обладает теми же эффектами на ткани. Гестагенные препараты для орального использования производят на основе дезогестрела. Защита от наступлении беременности обеспечивается следующими механизмами:
- подавление овуляции за счет угнетения выработки гипофизарных гормонов ФСГ и ЛГ;
- сгущение цервикальной слизи создает механически барьер на пути спрематозоидов;
- изменение структуры эндометрия, уменьшение его толщины не позволяет имплантироваться эмбриону, если оплодотворение произойдет.
Для прогестиновых контрацептивов индекс Перля составляет 0,4. Это значит, что в течение года при использовании этого способа контрацепции из 100 женщин забеременеет не более 1, или из 1000 только 4. Этот показатель соответствует индексу Перля для комбинированных оральных контрацептивов.
Плюсы и минусы прогестиновых контрацептивов
Противозачаточные таблетки без эстрогена имеют преимущества перед КОК и инъекционными препаратами для контрацепции. Но начинать их пить без рекомендации врача не нужно, чтобы избежать негативных последствий.
положительная сторона прогестинсодержащих таблеток – высокая эффективность. Женщина, которая принимает их по инструкции, не допускает пропуска и правильно комбинирует с другими лекарствами, на 100% может быть уверена в защите от беременности.
Врачи разрешают использовать прогестиновые контрацептивы женщинам всех возрастов. Они разрешены сексуально активным подросткам, у которых уже установился менструальный цикл, т.е.
с менархе прошло не менее 1 года. У женщин репродуктивного возраста нет ограничений к приему, кроме наступления беременности.Прогестагены можно назначать кормящим мамам, они не влияют на лактацию и здоровье ребенка.
В период приближения менопаузы использование прогестинов постепенно ограничивают, но ими часто дополняют заместительную гормональную терапию. Они нужны, если женщине вводят эстрогены для защиты от избыточной пролиферации эндометрия и развития гиперплазии.
Эффект от использования гестагенных контрацептивов обратимый. После окончания курса фертильность быстро восстанавливается. Овуляция у большинства женщин происходит на 17 день после последней принятой таблетки.
У прогестиновых препаратов имеются свои недостатки. Их нужно пить ежедневно строго в одно и то же время, иначе контрацептивный эффект быстро снижается. Поэтому со стороны женщины требуется высокий уровень самоконтроля. Побочные эффекты при использовании прогестиновых контрацептивов появляются редко, но в течение первого года могут беспокоить межменструальные кровянистые выделения.
Иногда прогестины сильно подавляют пролиферацию эндометрия, поэтому месячные прекращаются полностью. Это не вредит здоровью женщины, но доставляет психологический дискомфорт. У многих появляются сомнения в безопасности этого метода контрацепции.
Контрацептивы без эстрогена не защищают от половых инфекций. Поэтому при непостоянном партнере необходимо использовать барьерные средства предохранения.
Обзор прогестиновых контрацептивов с ценами
В состав противозачаточных гестагенных таблеток входит одно активное вещество – дезогестрел. Остальные компоненты являются вспомогательными, они необходимы для придания формы таблетке, улучшения всасывания и других свойств. Поэтому у разных фирм таблетки отличаются только стоимостью. Сравнить ее можно в таблице:
Чарозетта | Дезогестрел 0,075 мг | 1229-3820 |
Лактинет | Дезогестрел 0,075 мг | 508-656 |
Модэлль Мам | Дезогестрел 0,075 мг | 700-800 |
Противозачаточный эффект, а также вероятность осложнений при приеме прогестиновых контрацептивов не отличается. Но к препаратам нового поколения врачи относят Лактинет.
Особенности приема и правила окончания курса прогестиновых препаратов
Прогестероновые гормональные контрацептивы начинают принимать перорально с первого дня менструального цикла. Перерыв между таблетками должен составлять 24 часа, увеличивать его опасно из-за снижения контрацептивного действия. Начинать пить таблетки можно и с 2-5 дня цикла, но в этом случае на 7 дней нужен барьерный способ защиты.
В упаковке прогестиновых контрацептивов 28 таблеток. Они рассчитаны на полный курс приема. Начинать новую пачку нужно на следующий день после окончания предыдущей. По аналогичной схеме можно переходить с комбинированного орального контрацептива Хлое, Джес или любого другого.
Внимание! Пить прогестины можно с первого дня после аборта, проведенного до 12 недель. После позднего аборта или родов необходимо выждать 1 месяц.
Показания к использованию прогестиновых контрацептивов
Основное назначение ОК без эстрогенов – контрацепция у менструирующих женщин. Но прогестины могут использоваться по другим показаниям:
- предменструальный синдром;
- нарушения менструального цикла;
- аденомиоз;
- этап заместительной гормональной терапии в пременопаузу.
Миома не является показанием для применения прогестиновых контрацептивов. На ранних этапах опухоли под влиянием гестагенов она способна стабилизироваться или регрессировать. Но часто в миоматозном узле формируется большое количество рецепторов к прогестерону. Поэтому под влиянием таблеток, а также во время беременности, он начинает активно расти.
Противопоказания к гормональным таблеткам
Перед назначением противозачаточных прогестиновых таблеток, нужно убедиться, что у женщины отсутствуют противопоказания к их использованию:
- индивидуальная непереносимость компонентов;
- перенесенная венозная тромбоэмболия;
- тяжелые болезни печени с нарушением функции;
- рак молочной железы и другие гормонзависимые опухоли;
- злокачественные опухоли печени;
- кровотечение из влагалища;
- предполагаемая беременность;
- длительная иммобилизация;
- непереносимость лактозы.
Не рекомендуется использовать прогестиновые контрацептивы при обострении герпеса, хлоазме, тяжелом сахарном диабете и при манифестации артериальной гипертензии, системно красной волчанке.
Возможные побочные эффекты
Контрацептивы без эстрогена чаще, чем КОК осложняются нерегулярными менструальными кровотечениями. На них жалуются около 50% женщин.
Менструации могут появляться чаще, через непродолжительные промежутки времени или наоборот, цикл удлиняется. Объем кровопотери также может увеличиваться или уменьшаться.
Этот побочный эффект прогестиновых контрацептивов проходит в течение года, женщина может продолжать использовать препарат.
Но некоторые нежелательные реакции могут стать показаниями для отказа от использование гормональных противозачаточных:Любые тяжелые осложнения при использовании прогестиновых контрацептивов, холестаз, холелитиаз требуют экстренного прекращения приема.
Лекарственные взаимодействия
В печеночном метаболизме участвуют микросомальные ферменты, поэтому не рекомендуется сочетать со следующими группами препаратов:
- барбитураты;
- Рифампицин;
- Карбамазепин;
- Фенитоин;
- Примидон.
При одновременном приеме возможно появление прорывного кровотечения. Антибиотики Тетрациклин и Ампициллин и их аналоги снижают эффективность прогестиновых противозачаточных средств. Использовать одновременно с другими гормональными препаратами, Фемостоном, Климадиноном, Мастодиноном не допускается.
Мнение врачей и отзывы женщин
При выборе противозачаточного средства необходимо обратиться к гинекологу. Он учтет показания и противопоказания, подберет оптимальные препарат.
Врачи рекомендуют использовать прогестиновые средства тем, у кого есть противопоказания к комбинированным эстроген-гестагенным препаратам. Это надежный способ защититься от нежелательной беременности и избежать осложнений, связанных с ее экстренным прерыванием.
Но при использовании таблеток нужно не забывать пить их в одно и то же время, а при случайных половых контактах пользоваться презервативом.
Гормональные таблетки начала пить через месяц после родов, врач назначила Лактинет, сказала, что он не влияет на лактацию и ребенка. Побочных эффектов не заметила, месячных нет, кормление проходит нормально. У ребенка аллергии не появилось. Хороший препарат, чтобы не переживать о новой беременности.
Вера, 32 года.
https://www.youtube.com/watch?v=aKn3gSlqyqY
Долго подбирала контрацептивы, спираль не подошла, обычные гормональные пить нельзя из-за проблем с сердцем и диабета. Презервативы долго были фаворитом. Но недавно врач посоветовал таблетки без эстрогенов, сказал, что они безопасные и эффективные, если принимать вовремя. Пью уже 3 месяца, пока все нормально.
Регина, 28 лет.
Источник: https://ProKontraceptivi.ru/pill/progestinovye/
Ниша гестагенных контрацептивов: виды, названия и механизм действия
Марина Поздеева о формах и особенностях гестагенных контрацептивов
Гестагенные противозачаточные широко используются уже более 40 лет. Они имеют несколько форм выпуска: традиционные таблетки (мини-пили), пролонгированные растворы для инъекций (ДМПА), современные имплантаты и внутриматочные терапевтические системы, высвобождающие левоноргестрел.
Действие прогестиновых препаратов заключается в ингибировании выброса лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), подавлении овуляции, повышении вязкости и уменьшении объема цервикальной слизи, а также предотвращении роста эндометрия.
Гестагенные контрацептивы нашли широкое применение благодаря хорошей переносимости, в том числе и ввиду отсутствия эстрогена, а также выраженного противозачаточного и терапевтического эффектов.
Гормональные имплантаты
Гормональный имплантат представляет собой гестагенсодержащий препарат в форме рентгеноконтрастного имплантата, помещенного в стерильный аппликатор. Имплантат не подвергается биологическому распаду и сохраняет эффективность на протяжении трех лет со дня введения. Гормональный имплантат вводят подкожно, на внутренней стороне плеча.
Эффективность сравнима с результатом хирургической стерилизации. В целом частота наступления беременности увеличивается по мере непрерывного применения с 0,2 % в первый год до 1,1 % к пятому году.
Длительность эффекта, быстрое восстановление фертильности после извлечения.
Недостатки
Сложности при введении и извлечении имплантата (при слишком глубоком или неправильном введении возможно повреждение нерва, кроме того, и введение, и выведение достаточно травматичны); побочные эффекты: нарушения менструального цикла, головные боли, изменения настроения, гирсутизм, галакторея, акне.
Инъекционный депонированный медроксипрогестерона ацетат (ДМПА)
ДМПА — это суспензия микрокристаллов синтетического прогестина для внутримышечного введения (обычно в ягодицу).
Фармакологически активный уровень гормона достигается в течение 24 часов после введения, а концентрация медроксипрогестерона ацетата в сыворотке крови на уровне 1 нг/мл сохраняется в течение всего срока действия одной инъекции ДМПА (3 месяца). Через 7–9 месяцев после введения гормон не определяется в крови.
Разовая доза 150 мг подавляет овуляцию у большинства женщин на 14 недель, приводит к относительной гипоэстрогении.
Эффективность ДМПА чрезвычайно высокая, в течение первого года применения вероятность наступления беременности не превышает 0,3 %.Уменьшение выраженности дисменореи, снижение риска развития рака яичников и эндометрия, возможность применения для женщин, которым противопоказаны препараты эстрогенов. Безопасность для кормящих матерей.
Внутриматочная терапевтическая система
Препарат представляет собой ВМС, которая высвобождает левоноргестрел в дозировке 20 мкг в сутки. Гестаген обнаруживается в крови уже через час после установки ВМС, а максимальная концентрация достигается через 2 недели. Длительность действия — 5 лет со дня установки.
Индекс Перля внутриматочной терапевтической системы составляет 0–0,2.
FDA рекомендует применять ВМС с левоноргестрелом для лечения меноррагии: менструальная кровопотеря на фоне применения препарата через 3 месяца уменьшается на 62–94 %, а через 6 — на 71–95 %. После удаления системы фертильность быстро восстанавливается: 89 из 100 женщин в возрасте до 30 лет беременеют в течение 1 года [5].
Противопоказания
К противопоказаниям, общим для всех гестагенсодержащих ГК, присоединяются еще несколько заболеваний: ВЗОМТ, цервицит, дисплазия шейки матки, аномалии матки (в том числе фибромиомы, деформирующие полость матки), а также состояние после септического аборта в течение последних 3 месяцев.
Пероральные гестагены (мини-пили)
Мини-пили пьют начиная с первого дня менструации каждый день без перерывов. После 28‑й таблетки из одной упаковки начинают с 1‑й таблетки следующей упаковки. Время приема таблетки выбирают за 4–6 часов до наиболее вероятного времени полового контакта.
Гестагенные оральные контрацептивы подавляют овуляцию (в разных циклах неравномерно), блокируют выработку ФСГ и ЛГ, увеличивают вязкость шеечной слизи; сокращают число и размер желез эндометрия, что приводит к его атрофии; уменьшают подвижность ресничек в маточных трубах, замедляя скорость передвижения яйцеклетки (с последним связан повышенный риск внематочной беременности).
Максимальный уровень прогестина в сыворотке достигается через два часа после приема препарата. В течение суток действующее вещество полностью метаболизируется.
Наибольшая эффективность мини-пили достигается при регулярном применении. Вероятность наступления беременности в течение первого года использования может достигать 7 %.
Преимущества
Отсутствие побочных эффектов, свойственных препаратам эстрогена; эффективность при дисменорее, снижение менструальной кровопотери, уменьшение выраженности предменструального синдрома (ПМС), возможность быстрого восстановления фертильности после отмены.
Гестагенные контрацептивы – названия, виды и механизм действия
Гормональный имплантат представляет собой гестагенсодержащий препарат в форме рентгеноконтрастного имплантата, помещенного в стерильный аппликатор. Имплантат не подвергается биологическому распаду и сохраняет эффективность на протяжении трех лет со дня введения. Гормональный имплантат вводят подкожно, на внутренней стороне плеча.
Эффективность сравнима с результатом хирургической стерилизации. В целом частота наступления беременности увеличивается по мере непрерывного применения с 0,2 % в первый год до 1,1 % к пятому году.
Из истории гестагенных контрацептивов
В середине 60‑х годов прошлого века уже было достоверно известно, что низкие дозы гестагенов могут предотвращать беременность. В 1967 году компания «Апджон» представила первый гестагенный контрацептив — гормональный противозачаточный препарат длительного действия ДМПА.
Его ждала непростая судьба: на протяжении двух десятилетий периодически «всплывала» информация о возможном канцерогенном действии.
И хотя предположения о повышении риска развития рака на фоне приема опровергались в клинических испытаниях, в США ДМПА долгое время оставался вне закона.
Только в 1992 году, когда контрацептив покорил 90 стран мира, Американское управление по контролю за качеством лекарств FDA одобрило заявку на его регистрацию в США.
В то время как в лабораториях «Апджон» создавался инъекционный противозачаточный гестаген, мексиканец Джош Мартинез-Манатоу изучал противозачаточную активность перорального низкодозированного гестагена хлормадинона ацетата.
В 1966 году он опубликовал работу, доказывающую эффективность приема per os хлормадинона ацетата в качестве контрацептива. Однако первый мини-пили был зарегистрирован FDA только в 1972 году. Им стал препарат, содержащий 0,35 мг норэтистерона.
Уже через год появился низкодозированный препарат, в состав которого входил норгестрел в дозировке 0,075 мг.Следующей новинкой в ряду гестагенных контрацептивов оказалась ВМС. Мало кто знает, что прототипом современной системы с левоноргестрелом была ВМС, высвобождающая прогестерон. Препарат под названием «Прогестасерт» предложил финский врач Джоуни Валтери Тапани в 1976 году.
Основанием для его разработки стали исследования американца Антонио Скомменга, открывшего, что внутриматочное введение прогестерона оказывает противозачаточный эффект. Срок жизни этого препарата оказался недолгим — через год после выхода на рынок Прогестасерт исчез с рынка.
Замена ему появится лишь в 2000 году, когда FDA зарегистрирует ВМС с левоноргестрелом.
В 1983 году в аптеках Финляндии впервые в мире начал продаваться имплантат с левоноргестрелом — «Норплант».
После подкожного введения имплантат сохранял эффективность на протяжении пяти лет. Производство «Норпланта» было остановлено только в 2008 году.
Когда применять гестагенные препараты
Гестагеносодержащие препараты – это средства, имеющие стероидную активность. Они регулируют взаимосвязь между гипофизом, гипоталамусом и яичниками.
Гестагенный компонент лекарственных средств может иметь натуральное или синтетическое происхождение.
Медикаменты применяются с целью достижения следующего результата:
- переход функционального слоя матки в секреторную фазу;
- повышение активности шейки матки и сгущение слизи;
- подавление сократительной активности мышечных тканей;
- повышение показателей базальной температуры;
- стимуляция тканей молочной железы.
Все гестагенные средства применяются в терапии предменструального синдрома, нарушений цикла, эндометриоза и с целью контрацепции.
Препараты также используются в период менопаузы, при климаксе.
Некоторые средства рекомендованы для заместительной гормональной терапии, а также профилактики прерывания беременности.
В качестве дополнительных медикаментов применяются в комплексном лечении угревой сыпи, СПКЯ, гиперплазии эндометрия и молочной железы, раке простаты у мужчин.
Лечение
Прогестагенная активность зависит от действующего вещества, на основе которого создано лекарство.
Прогестерон (Утрожестан, Крайнон) | Умеренное | Умеренное | Отсутствует | Отсутствует |
Норэтистерон (Норколут, Клиогест) | Высокое | Высокое | Высокое | Отсутствует |
Левоноргестрел (Мирена, Постинор, Три-регол) | Очень высокое | Очень высокое | Очень высокое | Отсутствует |
Дезогестрел (Мерсилон, Эскапел, Новинет) | Очень высокое | Высокое | Умеренное | Отсутствует |
Гестоден (Чарозетта, Логест) | Очень высокое | Высокое | Умеренное | Отсутствует |
Норгестимат (Силест) | Очень высокое | Высокое | Умеренное | Отсутствует |
Дидрогестарон (Фемостон, Дюфастон) | Умеренное | Умеренное | Отсутствует | Отсутствует |
Диеногест (Жанин) | Высокое | Отсутствует | Отсутствует | Умеренное |
Рекомендуем узнать: С чем связано повышение паратгормона после удаление опухоли на паращитовидной железе
Все вещества, за исключением норэтистерона, не имеют эстрогенного действия. В соответствии с показаниями и индивидуальным гормональным статусом назначается определенный препарат.
Лекарственные средства выпускаются в форме инъекций, капсул для перорального использования, вагинальных таблеток и внутриматочных устройств.
Контрацептивы
Комбинированные эстроген-гестагенные препараты применяются с целью контрацепции.
Медикаменты регулируют менструальный цикл, снижают выраженность предменструального синдрома, улучшают состояние эпидермиса.
Активный компонент противозачаточных средств блокирует выделение лютеинизирующего гормона, запускающего овуляцию в организме женщины.
Также препараты снижают концентрацию фолликулостимулирующего гормона и повышают вязкость цервикальной слизи.
Принцип действия контрацептивов обеспечивает двойной защитный эффект: ооцит не выходит из яичника, а сперматозоиды не могут преодолеть барьер из вагинального секрета.Среди прогестиновых средств можно выбрать препараты в удобной форме:
- имплантат – вводится подкожно и действует в течение 3-6 месяцев;
- внутриматочные средства – используются на протяжении 5 лет;
- пероральные препараты – принимаются непрерывно.
Виды препаратов, содержащих эстроген
Медики различат несколько видов препаратов, которые включают гормональные содержащие. Среди них выделяют:
- препараты растительного происхождения;
- синтетические лекарственные средства;
- фитоэстрогены в таблетках.
Эстрогены растительного характера очень эффективны, но часто у пациентов на них возникают аллергические реакции. На данный момент их выпуск и прием без рецепта очень ограничен. Добывают компоненты растительного характера из мочи животных.
Синтетические таблетки — популярный метод, который максимально комфортно используют врачи во всем мире. Стероиды добывают в результате искусственных реакций. На них практически не возникает аллергии, кроме того, эти средства показывают достаточно высокую степень эффективности, подходят для лечения многих заболеваний.
Фитоэстрогены, как и любые препараты добытые природным путем из лекарственных растений, показывают меньшую эффективность. Медики предпочитают назначать их в качестве профилактической меры или как сопутствующее лекарство к уже имеющимся. Зачастую фитопрепараты используют для поддержания нормального состояния здоровья и внешнего вида пациенток, которые переживают климатический период.
3 Побочные реакции
Нежелательные реакции, возникающие при приеме гестагенов, могут быть связаны с их андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью. К ним относятся:
- задержка жидкости в организме;
- появление периферических отеков;
- набор массы тела;
- боли в молочных железах;
- рост волос на лице;
- угревая сыпь;
- нарушение углеводного и жирового обмена.
Как правило, гестагенные препараты имеют минимальные эффекты, свойственные кортикостероидам. Для уменьшения побочных реакций используют формы для местного применения, комбинируют прогестины с эстрогенами.
В последнее время синтезированы новые молекулы, которые обладают высокой селективностью к прогестероновым рецепторам, что позволяет уменьшить дозу препарата. Некоторые вещества имеют дополнительные преимущества и способны оказывать антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие.
Рекомендуем
Основные причины повышенного прогестерона у женщин и методы лечения
Низкий прогестерон
Снижение содержания прогестерона в крови происходит по разным причинам: хронические воспалительные заболевания женских половых органов, эндокринные нарушения, недостаточность желтого тела, почечная недостаточность, онкологические заболевания, осложнения аборта, дисфункциональные маточные кровотечения, истинное перенашивание беременности (удлинение беременности на 10–14 дней и более после предполагаемого срока родов). Причиной нехватки также могут стать стресс и чрезмерные физические нагрузки, обильные менструальные кровотечения, патологическая худоба, а также прием лекарственных средств, среди которых антибиотики, обезболивающие средства, эстрогены, пероральные контрацептивы и препараты, повышающие уровень пролактина.
Биосинтез прогестерона происходит преимущественно в желтом теле, образующемся после овуляции в разрушенном постовуляторном фолликуле и стимулируется фолликулостимулирующим и лютеинизирующим гормонами гипофиза.
Если уровень гормона понижен, может произойти спазм артерий, расплавление соединительных волокон эндометрия, ухудшение трофики тканей.
Источник: https://proctologi.com/onkologiya/gestagennye-kontratseptivy-nazvaniya-vidy-i-mehanizm-dejstviya.html
Гестагены
- В организме женщины происходит возрастное повышение уровня секреции эстрогенов независимо от вида эстрогенных препаратов, которые применялись;
- Снижение онкологического риска у женщин, получающих препараты эстрогенов.
Механизм действия гестагенов
- Уменьшение гиперпластических изменений эндометрия;
- Снижение содержания рецепторов эстрогенов в гормонозависимых структурах, что снижает их чувствительность к действию эстрогена;
- Циклическая секреторная трансформация пролиферирующего эндометрия и обеспечение его полного отторжения.
Показания к применению препаратов, содержащих гестагены
- Молодые больные для ликвидации гиперэстрогенемии при отсутствии противопоказаний к восстановлению менструальной функции;
- Циклическим курсом в комбинации с эстрогенами для лечения проявлений и профилактики осложнений климактерического синдрома.
Натуральный микронизированный прогестерон
- Утрожестан (200 мг, 12 дней интравагинально — по 2-3 капсулы в сутки в 2 приема, 10 дней);
- Прожестожель назначают для местного применения
I. Производные прогестерона
1) Ретропрогестерон: дидрогестерон, дюфастон (10-20 мг, 10-12 дней);
2) 17альфа-оксипрогестерон:
- Медроксипрогнестерон ацетат (5-10 мг, 12 дней;
- Ципротерон ацетат (1-2 мг 10 дней);
3) Норпрогестерон:
II. Производные 19-нортестостерона
- Норэтистерона ацетат (0,7-1,0 мг, 10-12 дней);
- Норгестрел (0,125 мг, 10-12 дней);
- Левоноргестрин (0,15 мг, 10-12 дней);
- Дезогестрел (0,15 мг, 12 дней);
- Гестоден;
- Норгестимат.
Особенности действия прогестерона и его производных
- Имеют частичную андрогенную активность;
- Могут способствовать заболеванию сердечно-сосудистой системы в результате накопления холестерина в стенках артерий путем стимуляции липопротеинлипазы печени, снижения синтеза липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и повышения уровня липопротеинов низкой плотности(ЛПНП).
Особенности действия 19-норпрогестерона
- Имеют чрезвычайно низкую андрогенную, по сравнению с гестагенной, активность и практически не снижают благоприятного влияния гестагенов на сердечно-сосудистую систему
Категория: Анализы крови, мочи, кала, мокроты, кишечника, сердца, мозга и др.
Гестагены (прогестациональные стероиды) продуцируются в яичниках, яичках, в коре надпочечников, а во время беременности — в плаценте. Действие гестагенов направлено на осуществление нормальной репродуктивной функции организма. Основной представитель этой группы гормонов — прогестерон.
Прогестерон в сыворотке крови
Прогестерон способствует пролиферации слизистой оболочки матки, облегчает имплантацию оплодотворённого яйца. Прогестерон синтезируется жёлтым телом, а во время беременности главным его источником становится плацента.
Измерение концентрации прогестерона в крови проводят с целью подтверждения или исключения овуляции во время менструального цикла. Референтные величины концентрации прогестерона в сыворотке крови представлены в табл..
Таблица Референтные величины концентрации прогестерона в сыворотке крови
Таблица Референтные величины концентрации прогестерона в сыворотке крови
Главный орган-мишень прогестерона — матка. Гормон вызывает секреторную трансформацию пролиферативно утолщённого эндометрия, тем самым обеспечивая его готовность к имплантации оплодотворённой яйцеклетки.
Более того, прогестерон несёт на себе важную контрольную функцию в системе гонадотропины-гонадные стероиды и вызывает стимуляцию теплового центра.
Это вызывает повышение температуры тела на 0,5 °C в лютеиновую фазу менструального цикла после овуляции.
День менструального цикла
Рис. Изменение концентрации прогестерона в сыворотке крови в течение нормального менструального цикла
День менструального цикла
Рис. Изменение концентрации прогестерона в сыворотке крови в течение нормального менструального цикла
Изменения концентрации прогестерона в течение нормального менструального цикла представлены на Рис. До момента окончания пика ЛГ концентрация прогестерона остаётся крайне низкой.
Тем не менее одновременно с пиком ЛГ в середине цикла наблюдается небольшой, но значимый подъём концентрации прогестерона, с последующим снижением.Параллельно с эстрадиолом уровень прогестерона начинает снова подниматься во вторую половину цикла.
Ниша гестагенных контрацептивов: виды, названия и механизм действия
Это означает, что лютеинизация завершена. К концу цикла концентрация прогестерона снова падает и достигает значений первой, фолликулиновой фазы, в которой воздействие жёлтого тела практически отсутствует. Это резкое падение концентрации прогестерона вызывает менструальное кровотечение.
Основные заболевания и состояния, при которых может изменяться концентрация прогестерона в сыворотке крови, представлены в табл..
Таблица Заболевания и состояния, при которых изменяется концентрация прогестерона в сыворотке крови
Таблица Заболевания и состояния, при которых изменяется концентрация прогестерона в сыворотке крови
Особенность гестагенов у женщин
Гестагены или прогестины относятся к группе стероидных половых гормонов, они вырабатываются в наибольшем количестве желтым телом яичников, частично корой надпочечников. функция заключается в регуляции половых циклов женщины:
- оказывают влияние на работу клеток эндометрия, предотвращают образование гиперплазии, железистых кист.
- отвечают за развитие вторичных половых признаков в подростковом возрасте, в том числе за созревание молочных желез.
- обеспечивают условия для зачатия ребенка.
- во время беременности способствуют нормальному росту зародыша: развивают мышечный слой матки, подготавливают молочные железы для предстоящей лактации, стимулируют обмен веществ.
Прогестациональные стероиды классифицируются на множество типов. Основным представителем является прогестерон и его производные (дидрогестерон, ципротерон ацетат, медроксипрогестерон ацетат).
У женщин в фолликулярную фазу концентрация данного гормона колеблется в пределах 0,32—2,23 нмоль/л, во время овуляции — 0,48—9,41 нмоль/л. У мужчин в норме содержится 0,32—2,23 нмоль/л.
Во время беременности максимальное количество прогестерона продуцируется в первом триместре (до 468,40 нмоль/л).
Дефицит гестагенов обычно отражается на менструальной функции: отмечаются частые задержки месячных, усиливается выраженность предменструального синдрома.
Гормональные нарушения могут спровоцировать такие гинекологические заболевания, как поликистоз яичников, эндометриоз, миома матки.
Помимо этого, они вызывают развитие фиброзно-кистозной мастопатии, недостаточная выработка прогестинов сказывается на репродуктивной способности, нередко служит причиной бесплодия.
Терапевтическое применение
В качестве лекарственного препарата данные гормоны применяют при патологиях, связанных с недостаточностью желтого тела, при маточных кровотечениях.
Поскольку прогестины обладают антиандрогенным действием, они могут негативно повлиять на клетки печени. Для минимизации осложнений используется трансдермальное введение.
Фармакологическая группа — Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Вещества с гестагенной активностью входят в состав оральных контрацептивных препаратов. Они не только препятствуют овуляции, но и регулируют менструальный цикл, ослабляют болевой синдром во время месячных.
КОК, содержащие только гестаген, рекомендованы женщинам с сахарным диабетом, повышенным артериальным давлением, некоторыми заболеваниями сердца. К монофазным средствам относятся Чарозетта, Норколут, Микролют и пр.
По сравнению с комбинированными контрацептивами они обладают меньшей степенью надежности.
Источник: https://triumph-strategy.ru/gestageny/