Механизм действия прогестагенов. Ниша гестагенных контрацептивов: виды, названия и механизм действия

Содержание

Прогестиновые противозачаточные средства: рейтинг лучших и отзывы

Механизм действия прогестагенов. Ниша гестагенных контрацептивов: виды, названия и механизм действия

Прогестиновые контрацептивы, или мини-пили – это гормональные противозачаточные средства, в состав которых входят только гестагены. Поэтому они лишены побочных эффектов, связанных с эстрогенами. Перечень противопоказаний к прогестинам меньше, чем к КОК, их разрешено принимать даже женщинам в период кормления грудью.

Виды прогестиновых контрацептивов и их эффективность

Чисто прогестиновые оральные контрацептивы, или сокращенно ЧПК, состоят из одного активного компонента – гестагена. Это синтетический аналог натурального прогестерона, который обладает теми же эффектами на ткани. Гестагенные препараты для орального использования производят на основе дезогестрела. Защита от наступлении беременности обеспечивается следующими механизмами:

  • подавление овуляции за счет угнетения выработки гипофизарных гормонов ФСГ и ЛГ;
  • сгущение цервикальной слизи создает механически барьер на пути спрематозоидов;
  • изменение структуры эндометрия, уменьшение его толщины не позволяет имплантироваться эмбриону, если оплодотворение произойдет.

Для прогестиновых контрацептивов индекс Перля составляет 0,4. Это значит, что в течение года при использовании этого способа контрацепции из 100 женщин забеременеет не более 1, или из 1000 только 4. Этот показатель соответствует индексу Перля для комбинированных оральных контрацептивов.

Плюсы и минусы прогестиновых контрацептивов

Противозачаточные таблетки без эстрогена имеют преимущества перед КОК и инъекционными препаратами для контрацепции. Но начинать их пить без рекомендации врача не нужно, чтобы избежать негативных последствий.

положительная сторона прогестинсодержащих таблеток – высокая эффективность. Женщина, которая принимает их по инструкции, не допускает пропуска и правильно комбинирует с другими лекарствами, на 100% может быть уверена в защите от беременности.

Врачи разрешают использовать прогестиновые контрацептивы женщинам всех возрастов. Они разрешены сексуально активным подросткам, у которых уже установился менструальный цикл, т.е.

с менархе прошло не менее 1 года. У женщин репродуктивного возраста нет ограничений к приему, кроме наступления беременности.

Прогестагены можно назначать кормящим мамам, они не влияют на лактацию и здоровье ребенка.

В период приближения менопаузы использование прогестинов постепенно ограничивают, но ими часто дополняют заместительную гормональную терапию. Они нужны, если женщине вводят эстрогены для защиты от избыточной пролиферации эндометрия и развития гиперплазии.

Эффект от использования гестагенных контрацептивов обратимый. После окончания курса фертильность быстро восстанавливается. Овуляция у большинства женщин происходит на 17 день после последней принятой таблетки.

У прогестиновых препаратов имеются свои недостатки. Их нужно пить ежедневно строго в одно и то же время, иначе контрацептивный эффект быстро снижается. Поэтому со стороны женщины требуется высокий уровень самоконтроля. Побочные эффекты при использовании прогестиновых контрацептивов появляются редко, но в течение первого года могут беспокоить межменструальные кровянистые выделения.

Иногда прогестины сильно подавляют пролиферацию эндометрия, поэтому месячные прекращаются полностью. Это не вредит здоровью женщины, но доставляет психологический дискомфорт. У многих появляются сомнения в безопасности этого метода контрацепции.

Контрацептивы без эстрогена не защищают от половых инфекций. Поэтому при непостоянном партнере необходимо использовать барьерные средства предохранения.

Обзор прогестиновых контрацептивов с ценами

В состав противозачаточных гестагенных таблеток входит одно активное вещество – дезогестрел. Остальные компоненты являются вспомогательными, они необходимы для придания формы таблетке, улучшения всасывания и других свойств. Поэтому у разных фирм таблетки отличаются только стоимостью. Сравнить ее можно в таблице:

ПрепаратДействующее вещество и дозаЦена за упаковку, руб.
ЧарозеттаДезогестрел 0,075 мг1229-3820
ЛактинетДезогестрел 0,075 мг508-656
Модэлль МамДезогестрел 0,075 мг700-800

Противозачаточный эффект, а также вероятность осложнений при приеме прогестиновых контрацептивов не отличается. Но к препаратам нового поколения врачи относят Лактинет.

Особенности приема и правила окончания курса прогестиновых препаратов

Прогестероновые гормональные контрацептивы начинают принимать перорально с первого дня менструального цикла. Перерыв между таблетками должен составлять 24 часа, увеличивать его опасно из-за снижения контрацептивного действия. Начинать пить таблетки можно и с 2-5 дня цикла, но в этом случае на 7 дней нужен барьерный способ защиты.

В упаковке прогестиновых контрацептивов 28 таблеток. Они рассчитаны на полный курс приема. Начинать новую пачку нужно на следующий день после окончания предыдущей. По аналогичной схеме можно переходить с комбинированного орального контрацептива Хлое, Джес или любого другого.

Внимание! Пить прогестины можно с первого дня после аборта, проведенного до 12 недель. После позднего аборта или родов необходимо выждать 1 месяц.

Показания к использованию прогестиновых контрацептивов

Основное назначение ОК без эстрогенов – контрацепция у менструирующих женщин. Но прогестины могут использоваться по другим показаниям:

  • предменструальный синдром;
  • нарушения менструального цикла;
  • аденомиоз;
  • этап заместительной гормональной терапии в пременопаузу.

Миома не является показанием для применения прогестиновых контрацептивов. На ранних этапах опухоли под влиянием гестагенов она способна стабилизироваться или регрессировать. Но часто в миоматозном узле формируется большое количество рецепторов к прогестерону. Поэтому под влиянием таблеток, а также во время беременности, он начинает активно расти.

Противопоказания к гормональным таблеткам

Перед назначением противозачаточных прогестиновых таблеток, нужно убедиться, что у женщины отсутствуют противопоказания к их использованию:

  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • перенесенная венозная тромбоэмболия;
  • тяжелые болезни печени с нарушением функции;
  • рак молочной железы и другие гормонзависимые опухоли;
  • злокачественные опухоли печени;
  • кровотечение из влагалища;
  • предполагаемая беременность;
  • длительная иммобилизация;
  • непереносимость лактозы.

Не рекомендуется использовать прогестиновые контрацептивы при обострении герпеса, хлоазме, тяжелом сахарном диабете и при манифестации артериальной гипертензии, системно красной волчанке.

Возможные побочные эффекты

Контрацептивы без эстрогена чаще, чем КОК осложняются нерегулярными менструальными кровотечениями. На них жалуются около 50% женщин.

Менструации могут появляться чаще, через непродолжительные промежутки времени или наоборот, цикл удлиняется. Объем кровопотери также может увеличиваться или уменьшаться.

Этот побочный эффект прогестиновых контрацептивов проходит в течение года, женщина может продолжать использовать препарат.

Но некоторые нежелательные реакции могут стать показаниями для отказа от использование гормональных противозачаточных:

Любые тяжелые осложнения при использовании прогестиновых контрацептивов, холестаз, холелитиаз требуют экстренного прекращения приема.

Лекарственные взаимодействия

В печеночном метаболизме участвуют микросомальные ферменты, поэтому не рекомендуется сочетать со следующими группами препаратов:

  • барбитураты;
  • Рифампицин;
  • Карбамазепин;
  • Фенитоин;
  • Примидон.

При одновременном приеме возможно появление прорывного кровотечения. Антибиотики Тетрациклин и Ампициллин и их аналоги снижают эффективность  прогестиновых противозачаточных средств. Использовать одновременно с другими гормональными препаратами, Фемостоном, Климадиноном, Мастодиноном не допускается.

Мнение врачей и отзывы женщин

При выборе противозачаточного средства необходимо обратиться к гинекологу. Он учтет показания и противопоказания, подберет оптимальные препарат.

Врачи рекомендуют использовать прогестиновые средства тем, у кого есть противопоказания к комбинированным эстроген-гестагенным препаратам. Это надежный способ защититься от нежелательной беременности и избежать осложнений, связанных с ее экстренным прерыванием.

Но при использовании таблеток нужно не забывать пить их в одно и то же время, а при случайных половых контактах пользоваться презервативом.

Гормональные таблетки начала пить через месяц после родов, врач назначила Лактинет, сказала, что он не влияет на лактацию и ребенка. Побочных эффектов не заметила, месячных нет, кормление проходит нормально. У ребенка аллергии не появилось. Хороший препарат, чтобы не переживать о новой беременности.

Вера, 32 года.

https://www.youtube.com/watch?v=aKn3gSlqyqY

Долго подбирала контрацептивы, спираль не подошла, обычные гормональные пить нельзя из-за проблем с сердцем и диабета. Презервативы долго были фаворитом. Но недавно врач посоветовал таблетки без эстрогенов, сказал, что они безопасные и эффективные, если принимать вовремя. Пью уже 3 месяца, пока все нормально.

Регина, 28 лет.

Источник: https://ProKontraceptivi.ru/pill/progestinovye/

Ниша гестагенных контрацептивов: виды, названия и механизм действия

Механизм действия прогестагенов. Ниша гестагенных контрацептивов: виды, названия и механизм действия

Марина Поздеева о формах и особенностях гестагенных контрацептивов

Гестагенные противозачаточные широко используются уже более 40 лет. Они имеют несколько форм выпуска: традиционные таблетки (мини-пили), пролонгированные растворы для инъекций (ДМПА), современные имплантаты и внутриматочные терапевтические системы, высвобождающие левоноргестрел.

Действие прогестиновых препаратов заключается в ингибировании выброса лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), подавлении овуляции, повышении вязкости и уменьшении объема цервикальной слизи, а также предотвращении роста эндометрия.

Гестагенные контрацептивы нашли широкое применение благодаря хорошей переносимости, в том числе и ввиду отсутствия эстрогена, а также выраженного противозачаточного и терапевтического ­эффектов.

Гормональные имплантаты

Гормональный имплантат представляет собой гестагенсодержащий препарат в форме рентгеноконтрастного имплантата, помещенного в стерильный аппликатор. Имплантат не подвергается биологическому распаду и сохраняет эффективность на протяжении трех лет со дня введения. Гормональный имплантат вводят подкожно, на внутренней стороне ­плеча.

Эффективность сравнима с результатом хирургической стерилизации. В целом частота наступления беременности увеличивается по мере непрерывного применения с 0,2 % в первый год до 1,1 % к пятому ­году.

Длительность эффекта, быстрое восстановление фертильности после ­извлечения.

Недостатки

Сложности при введении и извлечении имплантата (при слишком глубоком или неправильном введении возможно повреждение нерва, кроме того, и введение, и выведение достаточно травматичны); побочные эффекты: нарушения менструального цикла, головные боли, изменения настроения, гирсутизм, галакторея, ­акне.

Инъекционный депонированный медроксипрогестерона ацетат (ДМПА)

ДМПА — это суспензия микрокристаллов синтетического прогестина для внутримышечного введения (обычно в ягодицу).

Фармакологически активный уровень гормона достигается в течение 24 часов после введения, а концентрация медроксипрогестерона ацетата в сыворотке крови на уровне 1 нг/мл сохраняется в течение всего срока действия одной инъекции ДМПА (3 месяца). Через 7–9 месяцев после введения гормон не определяется в ­крови.

Разовая доза 150 мг подавляет овуляцию у большинства женщин на 14 недель, приводит к относительной ­гипоэстрогении.

Эффективность ДМПА чрезвычайно высокая, в течение первого года применения вероятность наступления беременности не превышает 0,3 %.

Уменьшение выраженности дисменореи, снижение риска развития рака яичников и эндометрия, возможность применения для женщин, которым противопоказаны препараты эстрогенов. Безопасность для кормящих ­матерей.

Внутриматочная терапевтическая система

Препарат представляет собой ВМС, которая высвобождает левоноргестрел в дозировке 20 мкг в сутки. Гестаген обнаруживается в крови уже через час после установки ВМС, а максимальная концентрация достигается через 2 недели. Длительность действия — 5 лет со дня ­установки.

Индекс Перля внутриматочной терапевтической системы составляет 0–0,2.

FDA рекомендует применять ВМС с левоноргестрелом для лечения меноррагии: менструальная кровопотеря на фоне применения препарата через 3 месяца уменьшается на 62–94 %, а через 6 — на 71–95 %. После удаления системы фертильность быстро восстанавливается: 89 из 100 женщин в возрасте до 30 лет беременеют в течение 1 года [5].

Противопоказания

К противопоказаниям, общим для всех гестагенсодержащих ГК, присоединяются еще несколько заболеваний: ВЗОМТ, цервицит, дисплазия шейки матки, аномалии матки (в том числе фибромиомы, деформирующие полость матки), а также состояние после септического аборта в течение последних 3 ­месяцев.

Пероральные гестагены (мини-пили)

Мини-пили пьют начиная с первого дня менструации каждый день без перерывов. После 28‑й таблетки из одной упаковки начинают с 1‑й таблетки следующей упаковки. Время приема таблетки выбирают за 4–6 часов до наиболее вероятного времени полового ­контакта.

Гестагенные оральные контрацептивы подавляют овуляцию (в разных циклах неравномерно), блокируют выработку ФСГ и ЛГ, увеличивают вязкость шеечной слизи; сокращают число и размер желез эндометрия, что приводит к его атрофии; уменьшают подвижность ресничек в маточных трубах, замедляя скорость передвижения яйцеклетки (с последним связан повышенный риск внематочной ­беременности).

Максимальный уровень прогестина в сыворотке достигается через два часа после приема препарата. В течение суток действующее вещество полностью ­метаболизируется.

Наибольшая эффективность мини-пили достигается при регулярном применении. Вероятность наступления беременности в течение первого года использования может достигать 7 %.

Преимущества

Отсутствие побочных эффектов, свойственных препаратам эстрогена; эффективность при дисменорее, снижение менструальной кровопотери, уменьшение выраженности предменструального синдрома (ПМС), возможность быстрого восстановления фертильности после ­отмены.

Гестагенные контрацептивы – названия, виды и механизм действия

Механизм действия прогестагенов. Ниша гестагенных контрацептивов: виды, названия и механизм действия

Гормональный имплантат представляет собой гестагенсодержащий препарат в форме рентгеноконтрастного имплантата, помещенного в стерильный аппликатор. Имплантат не подвергается биологическому распаду и сохраняет эффективность на протяжении трех лет со дня введения. Гормональный имплантат вводят подкожно, на внутренней стороне ­плеча.

Эффективность сравнима с результатом хирургической стерилизации. В целом частота наступления беременности увеличивается по мере непрерывного применения с 0,2 % в первый год до 1,1 % к пятому ­году.

Из истории гестагенных контрацептивов

В середине 60‑х годов прошлого века уже было достоверно известно, что низкие дозы гестагенов могут предотвращать беременность. В 1967 году компания «Апджон» представила первый гестагенный контрацептив — гормональный противозачаточный препарат длительного действия ДМПА.

Его ждала непростая судьба: на протяжении двух десятилетий периодически «всплывала» информация о возможном канцерогенном действии.

И хотя предположения о повышении риска развития рака на фоне приема опровергались в клинических испытаниях, в США ДМПА долгое время оставался вне закона.

Только в 1992 году, когда контрацептив покорил 90 стран мира, Американское управление по контролю за качеством лекарств FDA одобрило заявку на его регистрацию в ­США.

В то время как в лабораториях «Апджон» создавался инъекционный противозачаточный гестаген, мексиканец Джош Мартинез-Манатоу изучал противозачаточную активность перорального низкодозированного гестагена хлормадинона ацетата.

В 1966 году он опубликовал работу, доказывающую эффективность приема per os хлормадинона ацетата в качестве контрацептива. Однако первый мини-пили был зарегистрирован FDA только в 1972 году. Им стал препарат, содержащий 0,35 мг норэтистерона.

Уже через год появился низкодозированный препарат, в состав которого входил норгестрел в дозировке 0,075 ­мг.

Следующей новинкой в ряду гестагенных контрацептивов оказалась ВМС. Мало кто знает, что прототипом современной системы с левоноргестрелом была ВМС, высвобождающая прогестерон. Препарат под названием «Прогестасерт» предложил финский врач Джоуни Валтери Тапани в 1976 году.

Основанием для его разработки стали исследования американца Антонио Скомменга, открывшего, что внутриматочное введение прогестерона оказывает противозачаточный эффект. Срок жизни этого препарата оказался недолгим — через год после выхода на рынок Прогестасерт исчез с рынка.

Замена ему появится лишь в 2000 году, когда FDA зарегистрирует ВМС с ­левоноргестрелом.

В 1983 году в аптеках Финляндии впервые в мире начал продаваться имплантат с левоноргестрелом — ­«Норплант».

После подкожного введения имплантат сохранял эффективность на протяжении пяти лет. Производство «Норпланта» было остановлено только в 2008 ­году.

Когда применять гестагенные препараты

Гестагеносодержащие препараты – это средства, имеющие стероидную активность. Они регулируют взаимосвязь между гипофизом, гипоталамусом и яичниками.

Гестагенный компонент лекарственных средств может иметь натуральное или синтетическое происхождение.

Медикаменты применяются с целью достижения следующего результата:

  • переход функционального слоя матки в секреторную фазу;
  • повышение активности шейки матки и сгущение слизи;
  • подавление сократительной активности мышечных тканей;
  • повышение показателей базальной температуры;
  • стимуляция тканей молочной железы.

Все гестагенные средства применяются в терапии предменструального синдрома, нарушений цикла, эндометриоза и с целью контрацепции.

Препараты также используются в период менопаузы, при климаксе.

Некоторые средства рекомендованы для заместительной гормональной терапии, а также профилактики прерывания беременности.

В качестве дополнительных медикаментов применяются в комплексном лечении угревой сыпи, СПКЯ, гиперплазии эндометрия и молочной железы, раке простаты у мужчин.

Лечение

Прогестагенная активность зависит от действующего вещества, на основе которого создано лекарство.

Название гестагенаДействиеГестагенноеАнтиэстрогенноеАндрогенноеАнтиандрогенное
Прогестерон (Утрожестан, Крайнон)УмеренноеУмеренноеОтсутствуетОтсутствует
Норэтистерон (Норколут, Клиогест)ВысокоеВысокоеВысокоеОтсутствует
Левоноргестрел (Мирена, Постинор, Три-регол)Очень высокоеОчень высокоеОчень высокоеОтсутствует
Дезогестрел (Мерсилон, Эскапел, Новинет)Очень высокоеВысокоеУмеренноеОтсутствует
Гестоден (Чарозетта, Логест)Очень высокоеВысокоеУмеренноеОтсутствует
Норгестимат (Силест)Очень высокоеВысокоеУмеренноеОтсутствует
Дидрогестарон (Фемостон, Дюфастон)УмеренноеУмеренноеОтсутствуетОтсутствует
Диеногест (Жанин)ВысокоеОтсутствуетОтсутствуетУмеренное

Рекомендуем узнать:  С чем связано повышение паратгормона после удаление опухоли на паращитовидной железе

Все вещества, за исключением норэтистерона, не имеют эстрогенного действия. В соответствии с показаниями и индивидуальным гормональным статусом назначается определенный препарат.

Лекарственные средства выпускаются в форме инъекций, капсул для перорального использования, вагинальных таблеток и внутриматочных устройств.

Контрацептивы

Комбинированные эстроген-гестагенные препараты применяются с целью контрацепции.

Медикаменты регулируют менструальный цикл, снижают выраженность предменструального синдрома, улучшают состояние эпидермиса.

Активный компонент противозачаточных средств блокирует выделение лютеинизирующего гормона, запускающего овуляцию в организме женщины.

Также препараты снижают концентрацию фолликулостимулирующего гормона и повышают вязкость цервикальной слизи.

Принцип действия контрацептивов обеспечивает двойной защитный эффект: ооцит не выходит из яичника, а сперматозоиды не могут преодолеть барьер из вагинального секрета.

Среди прогестиновых средств можно выбрать препараты в удобной форме:

  • имплантат – вводится подкожно и действует в течение 3-6 месяцев;
  • внутриматочные средства – используются на протяжении 5 лет;
  • пероральные препараты – принимаются непрерывно.

Виды препаратов, содержащих эстроген

Медики различат несколько видов препаратов, которые включают гормональные содержащие. Среди них выделяют:

  • препараты растительного происхождения;
  • синтетические лекарственные средства;
  • фитоэстрогены в таблетках.

Эстрогены растительного характера очень эффективны, но часто у пациентов на них возникают аллергические реакции. На данный момент их выпуск и прием без рецепта очень ограничен. Добывают компоненты растительного характера из мочи животных.

Синтетические таблетки — популярный метод, который максимально комфортно используют врачи во всем мире. Стероиды добывают в результате искусственных реакций. На них практически не возникает аллергии, кроме того, эти средства показывают достаточно высокую степень эффективности, подходят для лечения многих заболеваний.

Фитоэстрогены, как и любые препараты добытые природным путем из лекарственных растений, показывают меньшую эффективность. Медики предпочитают назначать их в качестве профилактической меры или как сопутствующее лекарство к уже имеющимся. Зачастую фитопрепараты используют для поддержания нормального состояния здоровья и внешнего вида пациенток, которые переживают климатический период.

3 Побочные реакции

Нежелательные реакции, возникающие при приеме гестагенов, могут быть связаны с их андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью. К ним относятся:

  • задержка жидкости в организме;
  • появление периферических отеков;
  • набор массы тела;
  • боли в молочных железах;
  • рост волос на лице;
  • угревая сыпь;
  • нарушение углеводного и жирового обмена.

Как правило, гестагенные препараты имеют минимальные эффекты, свойственные кортикостероидам. Для уменьшения побочных реакций используют формы для местного применения, комбинируют прогестины с эстрогенами.

В последнее время синтезированы новые молекулы, которые обладают высокой селективностью к прогестероновым рецепторам, что позволяет уменьшить дозу препарата. Некоторые вещества имеют дополнительные преимущества и способны оказывать антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие.

Рекомендуем
Основные причины повышенного прогестерона у женщин и методы лечения

Низкий прогестерон

Снижение содержания прогестерона в крови происходит по разным причинам: хронические воспалительные заболевания женских половых органов, эндокринные нарушения, недостаточность желтого тела, почечная недостаточность, онкологические заболевания, осложнения аборта, дисфункциональные маточные кровотечения, истинное перенашивание беременности (удлинение беременности на 10–14 дней и более после предполагаемого срока родов). Причиной нехватки также могут стать стресс и чрезмерные физические нагрузки, обильные менструальные кровотечения, патологическая худоба, а также прием лекарственных средств, среди которых антибиотики, обезболивающие средства, эстрогены, пероральные контрацептивы и препараты, повышающие уровень пролактина.

Биосинтез прогестерона происходит преимущественно в желтом теле, образующемся после овуляции в разрушенном постовуляторном фолликуле и стимулируется фолликулостимулирующим и лютеинизирующим гормонами гипофиза.

Если уровень гормона понижен, может произойти спазм артерий, расплавление соединительных волокон эндометрия, ухудшение трофики тканей.

Источник: https://proctologi.com/onkologiya/gestagennye-kontratseptivy-nazvaniya-vidy-i-mehanizm-dejstviya.html

Гестагены

Механизм действия прогестагенов. Ниша гестагенных контрацептивов: виды, названия и механизм действия

  • В организме женщины происходит возрастное повышение уровня секреции эстрогенов независимо от вида эстрогенных препаратов, которые применялись;
  • Снижение онкологического риска у женщин, получающих препараты эстрогенов.

Механизм действия гестагенов

  • Уменьшение гиперпластических изменений эндометрия;
  • Снижение содержания рецепторов эстрогенов в гормонозависимых структурах, что снижает их чувствительность к действию эстрогена;
  • Циклическая секреторная трансформация пролиферирующего эндометрия и обеспечение  его полного отторжения.

Показания к применению препаратов, содержащих гестагены

  • Молодые больные для ликвидации гиперэстрогенемии при отсутствии противопоказаний к восстановлению менструальной функции;
  • Циклическим курсом в комбинации с эстрогенами для лечения проявлений и профилактики  осложнений климактерического синдрома.

Натуральный микронизированный прогестерон

  • Утрожестан (200 мг, 12 дней интравагинально — по 2-3 капсулы в сутки в 2 приема, 10 дней);
  • Прожестожель назначают для местного применения

I. Производные прогестерона

1) Ретропрогестерон:  дидрогестерон, дюфастон (10-20 мг, 10-12 дней);

2) 17альфа-оксипрогестерон:

  • Медроксипрогнестерон ацетат (5-10 мг, 12 дней;
  • Ципротерон ацетат (1-2 мг 10 дней);

3) Норпрогестерон:

II. Производные 19-нортестостерона

  • Норэтистерона ацетат (0,7-1,0 мг, 10-12 дней);
  • Норгестрел (0,125 мг, 10-12 дней);
  • Левоноргестрин (0,15 мг, 10-12 дней);
  • Дезогестрел (0,15 мг, 12 дней);
  • Гестоден;
  • Норгестимат.

Особенности действия прогестерона и его производных

  • Имеют частичную андрогенную активность;
  • Могут способствовать заболеванию сердечно-сосудистой системы в результате накопления холестерина в стенках артерий путем стимуляции липопротеинлипазы печени, снижения синтеза липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и повышения уровня липопротеинов низкой плотности(ЛПНП).

Особенности действия 19-норпрогестерона

  • Имеют чрезвычайно низкую андрогенную, по сравнению с гестагенной, активность и практически не снижают благоприятного влияния гестагенов на сердечно-сосудистую систему

Категория: Анализы крови, мочи, кала, мокроты, кишечника, сердца, мозга и др.

Гестагены (прогестациональные стероиды) продуцируются в яичниках, яичках, в коре надпочечников, а во время беременности — в плаценте. Действие гестагенов направлено на осуществление нормальной репродуктивной функции организма. Основной представитель этой группы гормонов — прогестерон.

Прогестерон в сыворотке крови

Прогестерон способствует пролиферации слизистой оболочки матки, облегчает имплантацию оплодотворённого яйца. Прогестерон синтезируется жёлтым телом, а во время беременности главным его источником становится плацента.

Измерение концентрации прогестерона в крови проводят с целью подтверждения или исключения овуляции во время менструального цикла. Референтные величины концентрации прогестерона в сыворотке крови представлены в табл..

Таблица  Референтные величины концентрации прогестерона в сыворотке крови

Таблица  Референтные величины концентрации прогестерона в сыворотке крови

Главный орган-мишень прогестерона — матка. Гормон вызывает секреторную трансформацию пролиферативно утолщённого эндометрия, тем самым обеспечивая его готовность к имплантации оплодотворённой яйцеклетки.

Более того, прогестерон несёт на себе важную контрольную функцию в системе гонадотропины-гонадные стероиды и вызывает стимуляцию теплового центра.

Это вызывает повышение температуры тела на 0,5 °C в лютеиновую фазу менструального цикла после овуляции.

День менструального цикла

Рис.  Изменение концентрации прогестерона в сыворотке крови в течение нормального менструального цикла

День менструального цикла

Рис.  Изменение концентрации прогестерона в сыворотке крови в течение нормального менструального цикла

Изменения концентрации прогестерона в течение нормального менструального цикла представлены на Рис.  До момента окончания пика ЛГ концентрация прогестерона остаётся крайне низкой.

Тем не менее одновременно с пиком ЛГ в середине цикла наблюдается небольшой, но значимый подъём концентрации прогестерона, с последующим снижением.

Параллельно с эстрадиолом уровень прогестерона начинает снова подниматься во вторую половину цикла.

Ниша гестагенных контрацептивов: виды, названия и механизм действия

Это означает, что лютеинизация завершена. К концу цикла концентрация прогестерона снова падает и достигает значений первой, фолликулиновой фазы, в которой воздействие жёлтого тела практически отсутствует. Это резкое падение концентрации прогестерона вызывает менструальное кровотечение.

Основные заболевания и состояния, при которых может изменяться концентрация прогестерона в сыворотке крови, представлены в табл..

Таблица  Заболевания и состояния, при которых изменяется концентрация прогестерона в сыворотке крови

Таблица  Заболевания и состояния, при которых изменяется концентрация прогестерона в сыворотке крови

Особенность гестагенов у женщин

Гестагены или прогестины относятся к группе стероидных половых гормонов, они вырабатываются в наибольшем количестве желтым телом яичников, частично корой надпочечников. функция заключается в регуляции половых циклов женщины:

  • оказывают влияние на работу клеток эндометрия, предотвращают образование гиперплазии, железистых кист.
  • отвечают за развитие вторичных половых признаков в подростковом возрасте, в том числе за созревание молочных желез.
  • обеспечивают условия для зачатия ребенка.
  • во время беременности способствуют нормальному росту зародыша: развивают мышечный слой матки, подготавливают молочные железы для предстоящей лактации, стимулируют обмен веществ.

Прогестациональные стероиды классифицируются на множество типов. Основным представителем является прогестерон и его производные (дидрогестерон, ципротерон ацетат, медроксипрогестерон ацетат).

У женщин в фолликулярную фазу концентрация данного гормона колеблется в пределах 0,32—2,23 нмоль/л, во время овуляции — 0,48—9,41 нмоль/л. У мужчин в норме содержится 0,32—2,23 нмоль/л.

Во время беременности максимальное количество прогестерона продуцируется в первом триместре (до 468,40 нмоль/л).

Дефицит гестагенов обычно отражается на менструальной функции: отмечаются частые задержки месячных, усиливается выраженность предменструального синдрома.

Гормональные нарушения могут спровоцировать такие гинекологические заболевания, как поликистоз яичников, эндометриоз, миома матки.

Помимо этого, они вызывают развитие фиброзно-кистозной мастопатии, недостаточная выработка прогестинов сказывается на репродуктивной способности, нередко служит причиной бесплодия.

Терапевтическое применение
В качестве лекарственного препарата данные гормоны применяют при патологиях, связанных с недостаточностью желтого тела, при маточных кровотечениях.

В период менопаузы натуральный прогестерон, андрогенный и гестагенный прогестины назначаются для профилактики онкологии, ожирения, ослабления климактерических признаков. Заместительная гормональная терапия включает в себя прием гестагенов в сочетании с эстрогенами.

Поскольку прогестины обладают антиандрогенным действием, они могут негативно повлиять на клетки печени. Для минимизации осложнений используется трансдермальное введение.

Фармакологическая группа — Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Вещества с гестагенной активностью входят в состав оральных контрацептивных препаратов. Они не только препятствуют овуляции, но и регулируют менструальный цикл, ослабляют болевой синдром во время месячных.

КОК, содержащие только гестаген, рекомендованы женщинам с сахарным диабетом, повышенным артериальным давлением, некоторыми заболеваниями сердца. К монофазным средствам относятся Чарозетта, Норколут, Микролют и пр.

По сравнению с комбинированными контрацептивами они обладают меньшей степенью надежности.

Источник: https://triumph-strategy.ru/gestageny/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.